Teriflunomide

Katalog-Nr.S4169 Charge:S416905

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Technische Daten

Formel

C12H9F3N2O2
Molekulargewicht 270.21 CAS-Nr. 163451-81-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 54 mg/mL (199.84 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Teriflunomide (A77 1726, HMR-1726) ist der aktive Metabolit von Leflunomid, der die Pyrimidin-de-novo-Synthese durch Blockierung des Enzyms Dihydroorotat Dehydrogenase hemmt und als immunmodulatorisches Mittel verwendet wird.
Ziele
dihydroorotate dehydrogenase
In vitro Teriflunomide wirkt primär als Inhibitor der Dihydroorotat Dehydrogenase (DHODH), einem wichtigen mitochondrialen Enzym, das an der de novo Synthese von Pyrimidinen in schnell proliferierenden Zellen beteiligt ist. Durch die Reduzierung der Aktivität hochaffiner proliferierender T-Lymphozyten und B-Lymphozyten dämpft Teriflunomide wahrscheinlich die Entzündungsreaktion auf Autoantigene bei MS. Daher kann Teriflunomide als ein zytostatisches und nicht als ein zytotoxisches Medikament für Leukozyten angesehen werden.
In vivo Teriflunomide hat in zwei unabhängigen Tiermodellen der demyelinisierenden Erkrankung positive Effekte gezeigt. Im Dark Agouti Rattenmodell der experimentellen Autoimmunenzephalitis (EAE) führt die Verabreichung von Teriflunomide zu klinischen, histopathologischen und elektrophysiologischen Beweisen für die Wirksamkeit sowohl als prophylaktisches als auch als therapeutisches Mittel. Ähnlich führt die Verabreichung von Teriflunomide im weiblichen Lewis-Rattenmodell der EAE zu vorteilhaften prophylaktischen und therapeutischen klinischen Effekten, mit einer Verzögerung des Krankheitsbeginns und der Schwere der Symptome.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23761970/

Kundenproduktvalidierung

Leflunomide or teriflunomide were incubated with H1299, H460, A549 cells at indicated concentrations for or 2, 4 or 6 days, followed by MTT assay.

Daten von [ , , Toxicol Lett, 2018, 282:154-165 ]

Sellecks Teriflunomide Wurde zitiert von 21 Publikationen

Coenzyme A protects against ferroptosis via CoAlation of mitochondrial thioredoxin reductase [ J Clin Invest, 2025, e190215] PubMed: 40694424
Selective vulnerability of human-induced pluripotent stem cells to dihydroorotate dehydrogenase inhibition during mesenchymal stem/stromal cell purification [ Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1089945] PubMed: 36814599
Proof-of-principle studies on a strategy to enhance nucleotide imbalance specifically in cancer cells [ Cell Death Discov, 2022, 8(1):464] PubMed: 36424385
Inhibitors of dihydroorotate dehydrogenase cooperate with molnupiravir and N4-hydroxycytidine to suppress SARS-CoV-2 replication [ iScience, 2022, 25(5):104293] PubMed: 35492218
Inhibition of de novo pyrimidine synthesis augments Gemcitabine induced growth inhibition in an immunocompetent model of pancreatic cancer [ Int J Biol Sci, 2021, 17(9):2240-2251] PubMed: 34239352
The Mitochondria-Independent Cytotoxic Effect of Leflunomide on RPMI-8226 Multiple Myeloma Cell Line [ Molecules, 2021, 26(18)5653] PubMed: 34577124
Inhibition of canine distemper virus replication by blocking pyrimidine nucleotide synthesis with A77 1726, the active metabolite of the anti-inflammatory drug leflunomide [ J Gen Virol, 2021, 102(3)] PubMed: 33416466
Application of a newly-developed cynomolgus macaque BiTE-mediated cytotoxic T-lymphocyte activity assay to various immunomodulatory agents in vitro [ J Immunotoxicol, 2021, 18(1):154-162] PubMed: 34714999
N4-hydroxycytidine and inhibitors of dihydroorotate dehydrogenase synergistically suppress SARS-CoV-2 replication [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.06.28.450163] PubMed: N/A
N4-hydroxycytidine and inhibitors of dihydroorotate dehydrogenase synergistically suppress SARS-CoV-2 replication [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.06.28.450163] PubMed: None

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