Tetrahydropalmatine hydrochloride

Katalog-Nr.S3854 Charge:S385401

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Technische Daten

Formel

C₂₁H₂₅NO₄.HCl

Molekulargewicht

391.89

CAS-Nr.

6024-85-7

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

12 mg/mL (30.62 mM)

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung	Tetrahydropalmatine (THP, Gindarine, 1-Tetrahydropalmitine) ist ein Isochinolin-Alkaloid, das in verschiedenen Pflanzenarten vorkommt, hauptsächlich in der Gattung Corydalis (Yan Hu Suo), aber auch in anderen Pflanzen wie Stephania rotunda. Es ist ein starkes Muskelrelaxans. Tetrahydropalmatine hydrochloride wirkt durch Hemmung der amygdaloiden Dopaminfreisetzung, um einen epileptischen Anfall bei Ratten zu unterdrücken.
In vitro	Tetrahydropalmatine hemmt die LPS-induzierte Produktion von COX-2-Protein und mRNA dosisabhängig. Es unterdrückt die Aktivierung des NF-κB-Signalwegs, was zur Regulierung der IL-8-Expression führt und spezifisch die ERK1=2- und p38-MAPK-Signalwege blockiert. L-THP führt zu p53-unabhängiger Apoptose durch Herunterregulierung des XIAP-Proteins, indem es MDM2, das mit dem Proteasom-abhängigen Weg assoziiert ist, hemmt und die Sensitivität von EU-4-Zellen gegenüber Doxorubicin erhöht. L-THP verursacht die Aktivierung von Caspase und führte zu Apoptose. l-THP besitzt eine blockierende Wirkung auf Dopamine Receptor D1 und D2 sowie spannungssensitive Ca2+-Kanäle.
In vivo	l-THP könnte die lokomotorisch stimulierenden Effekte von Oxycodon abschwächen und die Entwicklung und Expression der Oxycodon-Verhaltenssensibilisierung hemmen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien THP-1 cells Konzentrationen 0.2, 1, or 2 mM Inkubationszeit 24 h Methode Cell viability is examined by MTT assay. In brief, THP-1 cells are seeded at a density of 5×10⁴ cells/mL in 96-well plates. Each batch of cells includes a nontreated group as a control. Tetrahydropalmatine (0.2, 1, or 2 mM) and LPS (2 mg/mL) are then added to each well, after which the plates are incubated for 24 hours at 37℃ under 5% CO2. Next, MTT solutions (5 mg/mL) are added to each well, and the samples are then cultured for an additional 4 hours. The supernatant is then discarded, and 100 mL of dimethylsulfoxide is added to each well. Next, the optical density is read at 590 nm.
Tierstudie:^{^[3]}	Tiermodelle Kunming mice Dosierungen 6.25, 12.5, and 18.75 mg/kg Verabreichung administered intragastrically

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
THP-1 cells
Konzentrationen
0.2, 1, or 2 mM
Inkubationszeit
24 h
Methode
Cell viability is examined by MTT assay. In brief, THP-1 cells are seeded at a density of 5×10⁴ cells/mL in 96-well plates. Each batch of cells includes a nontreated group as a control. Tetrahydropalmatine (0.2, 1, or 2 mM) and LPS (2 mg/mL) are then added to each well, after which the plates are incubated for 24 hours at 37℃ under 5% CO2. Next, MTT solutions (5 mg/mL) are added to each well, and the samples are then cultured for an additional 4 hours. The supernatant is then discarded, and 100 mL of dimethylsulfoxide is added to each well. Next, the optical density is read at 590 nm.

Tierstudie:^{^[3]}

Tiermodelle
Kunming mice
Dosierungen
6.25, 12.5, and 18.75 mg/kg
Verabreichung
administered intragastrically

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20828314/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28721806/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15842769/

Sellecks Tetrahydropalmatine hydrochloride Wurde zitiert von 1 Publikation

Tetrahydropalmatine exerts analgesic effects by promoting apoptosis and inhibiting the activation of glial cells in rats with inflammatory pain [ Mol Pain, 2021, 17:17448069211042117]	PubMed: 34505815

Tetrahydropalmatine exerts analgesic effects by promoting apoptosis and inhibiting the activation of glial cells in rats with inflammatory pain [ Mol Pain, 2021, 17:17448069211042117]

PubMed: 34505815

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