Tezacaftor (VX-661)

Katalog-Nr.S7059 Charge:S705901

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Technische Daten

Formel

C26H27F3N2O6
Molekulargewicht 520.5 CAS-Nr. 1152311-62-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 104 mg/mL (199.8 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Tezacaftor (VX-661) ist ein zweiter F508del CFTR-Korrektor und soll dem CFTR-Protein helfen, die Zelloberfläche zu erreichen. Phase 2.
Ziele
F508del-CFTR
(Cell-free assay)
In vitro

VX-661, bekannt als CTFR-Korrektor, ermöglicht es F508del-Mutantenkanälen, dem Abbau zu entgehen und zur Zellmembran zu gelangen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    Primary HBE cells

  • Konzentrationen

    5 μM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    Cells were treated with indicated concentration of drug for 24 h.
Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    Male FVB/n mice

  • Dosierungen

    2 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • http://investors.vrtx.com/releasedetail.cfm?releaseid=757597
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33859562/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34587656/

Kundenproduktvalidierung

(B)ΔISC response to forskolin observed in VX-661-treated CF HBE cells (*P = 0.0021, VX661 vs. vehicle) was prevented by chronic VX-770 treatment and significantly different from VX-661-treated cells (#P=0.0126, VX661 vs. VX661+VX770). (C) The response to CFTR inh-172 that was observed in VX-661-treated cells (*P = 0.0111, VX661 vs. vehicle) was significantly decreased in VX809+VX770 treated cells (#P = 0.0038, VX661 vs. VX661+VX770). Primary CF HBE cultures (ΔF508/ΔF508) were derived from 3 different patients, and 3-4 replicates were performed per patient.

Daten von [ Sci Transl Med , 2014 , 6(246), 246ra96 ]

Representative WB analysis of CFBE cells stably expressing R560S-, F508del or wt-CFTR, following treatment with VX-809 (3 μM), VX-661(5 μM), DMSO (0.1% v/v) or incubation at 27 °C, for 24 h.

Daten von [ , , J Cyst Fibros, 2018, doi:10.1016/j.jcf.2018.07.001 ]

Bar graphs represent maximum percentage change in fluorescence (ΔF) after addition of CFTR agonist, relative to baseline (F0) measurements prior to agonist addition (time = 10 min). Asterisks indicate statistical significance using one-way ANOVA and Tukey’s multiple comparison tests for the three distinct differentiations (*p < 0.05, **p < 0.01, ***p < 0.001).

Daten von [ , , NPJ Genom Med. 2017, 2:12 ]

Sellecks Tezacaftor (VX-661) Wurde zitiert von 140 Publikationen

ACE-tRNAs are a platform technology for suppressing nonsense mutations that cause cystic fibrosis [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(13)gkaf675] PubMed: 40650978
Antisense oligonucleotide targeting the E3 ligase RFFL potentiates CFTR modulator efficacy in CF primary bronchial epithelial cells [ Mol Ther Nucleic Acids, 2025, 36(4):102756] PubMed: 41323797
Endometrium-derived organoids from cystic fibrosis patients and mice as new models to study disease-associated endometrial pathobiology [ Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):109] PubMed: 40074868
CFTR negatively reprograms Th2 cell responses, and CFTR potentiation restrains allergic airway inflammation [ JCI Insight, 2025, 10(9)e191098] PubMed: 40131363
Human induced pluripotent stem cells for in vitro modeling of impaired mucociliary clearance in cystic fibrosis lung disease [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):573] PubMed: 41116195
In silico, in vitro and ex vivo characterization of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator pathogenic variants localized in the fourth intracellular loop and their rescue by modulators [ Br J Pharmacol, 2025, 10.1111/bph.70176] PubMed: 40831301
Inflammation-induced loss of CFTR-expressing airway ionocytes in non-eosinophilic asthma [ Respirology, 2025, 30(1):25-40] PubMed: 39358991
Global functional genomics reveals GRK5 as a cystic fibrosis therapeutic target synergistic with current modulators [ iScience, 2025, 28(3):111942] PubMed: 40040803
Human Induced Lung Organoids: A Promising Tool for Cystic Fibrosis Drug Screening [ Int J Mol Sci, 2025, 26(2)437] PubMed: 39859153
Molecular and pharmacological evaluation of rare, cystic fibrosis-causing missense mutations of the CFTR channel [ J Physiol, 2025, 603(19):5437-5453] PubMed: 40785054

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