TG100713

Katalog-Nr.S2870 Charge:S287001

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Technische Daten

Formel

C12H10N6
Molekulargewicht 254.25 CAS-Nr. 925705-73-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 2 mg/mL (7.86 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung TG100713 ist ein Pan-PI3K-Inhibitor gegen PI3Kγ, PI3Kδ, PI3Kα und PI3Kβ mit IC50 von 50 nM, 24 nM, 165 nM bzw. 215 nM.
Ziele
PI3Kδ PI3Kγ PI3Kα PI3Kβ
24 nM 50 nM 165 nM 215 nM
In vitro TG 100713 hemmt auch stark die EC-Proliferation.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:[1]
  • Kinase-Assays

    PI3K-Reaktionen werden unter Verwendung rekombinanter humaner Kinasen, 3 μM ATP, Phosphatidylinositol-Substrat und Kofaktoren konstruiert, und der Reaktionsverlauf wird unter Verwendung eines lumineszenzbasierten Detektionssystems zur Quantifizierung des ATP-Verbrauchs gemessen. Proteinkinase-Assays werden unter Verwendung kommerzieller Screening-Dienste durchgeführt.
Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    HUVEC

  • Konzentrationen

    10 μM

  • Inkubationszeit

    24, 48, 72 h

  • Methode

    Human umbilical vein EC plated in 96-well cluster plates (5,000 cells/well) are cultured in assay medium (containing 0.5% serum and 50 ng/ml VEGF) in the presence or absence of test compounds (10 μM), and cell numbers are quantified by XTT assay.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17172449/

Kundenproduktvalidierung

<p>The compounds BAY80-6946 and TG100713, which are respectively an alpha/beta- and a pan-isoforms inhibitors, demonstrated a very good ability to block Jurkat E6.1 proliferation with an IC50 slightly higher than 1 mM.</p>

, , Dr. Antonino Maria Spartà from University of Bolog

Sellecks TG100713 Wurde zitiert von 3 Publikationen

A pyridinesulfonamide derivative FD268 suppresses cell proliferation and induces apoptosis via inhibiting PI3K pathway in acute myeloid leukemia [ PLoS One, 2022, 17(11):e0277893] PubMed: 36413544
STAT3 serine phosphorylation is required for TLR4 metabolic reprogramming and IL-1β expression [ Nat Commun, 2020, 11(1):3816] PubMed: 32732870
Design and synthesis of a novel series of N,4-diphenylpyrimidin-2-amine derivatives as potent and selective PI3Kγ inhibitors [Hua-Lin Yang MedChemComm, 2013, 10.1039/c3md00301a]

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