In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
Corn oil
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
3.000mg/ml
(12.03mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
3.000mg/ml
(12.03mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
(E/Z)-TG003 ist ein potenter und ATP-kompetitiver Cdc2-ähnlicher Kinase (Clk)-Inhibitor mit einer IC50 von 20 nM, 200 nM bzw. 15 nM für Clk1, Clk2 und Clk4. Keine hemmende Wirkung auf Clk3, SRPK1, SRPK2 oder PKC.
Ziele
mCLK4 (Cell-free assay)
mCLK1 (Cell-free assay)
mCLK2 (Cell-free assay)
15 nM
20 nM
200 nM
In vitro
TG003 hemmt das SF2/ASF-abhängige Spleißen von humanem
-Globin in vitro durch Unterdrückung der Clk1/Sty-vermittelten Phosphorylierung. TG003 hemmt die Clk1/Sty-Kinaseaktivität in Säugetierzellen, hat aber bei einer Konzentration von 10
keine toxische Wirkung auf das Wachstum von HeLa- und COS-7-Zellen. TG003 blockiert die IL-1
-RNA-Produktion durch Blutplättchen, indem es das Spleißen von IL-1
-heteronukleärer RNA hemmt. Während der 3T3-L1-Adipozytendifferenzierung blockiert TG003 auch das alternative Spleißen von PKC
II und die Expression von PPAR
1 und PPAR
2.
In vivo
TG003 (10
) rettet die embryonalen Defekte, die durch
bersch
ssige Clk-Aktivit
t bei Xenopus induziert werden.
Die Kinaseaktivität von Clks und SRPKs wird in einem Reaktionsgemisch
berpr
uft, das 200 mM Tris-HCl (pH 7,5), 12,5 mM MgCl2, 8 mM Dithiothreit, 4 mM EGTA, 1
20
ATP, 1
Ci [γ-32P]ATP, 1
g synthetisches Peptid der SF2/ASF RS-Domäne (NH2-RSPSYGRSRSRSRSRSRSRSRSNSRSRSY-OH) und 0,1
1
g gereinigte Kinasen in einem Endvolumen von 40
L enth
lt. Die cAMP-abh
ngige Proteinkinaseaktivit
t wird in einem Reaktionsgemisch
berpr
uft, das 80 mM Tris-HCl (pH 7,5), 12,5 mM MgCl2, 8 mM Dithiothreit, 4 mM EGTA, 10
ATP, 1
Ci [γ-32P]ATP, 5
g Histon H1 und 1
g gereinigte katalytische Untereinheit der cAMP-abh
ngigen Proteinkinase aus Ratten enth
lt. Die Proteinkinase-C-Aktivit
t wird in einem Reaktionsgemisch
berpr
uft, das 200 mM Tris-HCl (pH 7,5), 12,5 mM MgCl2, 1 mM CaCl2, 80
g/mL Phosphatidylserin, 8
g/mL Diolein, 10
ATP, 1
Ci [γ-32P]ATP, 5
g Histon H1 und 2
L teilweise gereinigte Ratten-Proteinkinase C enth
lt. Die Endkonzentration von Me2SO wird unabh
ngig von der Inhibitorkonzentration auf 1 % eingestellt. Das Reaktionsgemisch wird 10 Minuten lang bei 30 oder 25 °C f
r rekombinante Proteine aus S
ugetieren bzw. Xenopus inkubiert, und eine halbe Portion wird auf eine P81-Phosphocellulosemembran aufgetragen. Die Bedingungen des Kinase-Assays, einschlie
lich der Inkubationszeit und der Konzentration von Kinasen und Substraten, werden optimiert, um die Linearit
t w
hrend der Inkubation aufrechtzuerhalten. Die Membran wird mindestens 15 Minuten lang mit 5 %iger Phosphors
urel
sung (SF2/ASF RS-Dom
e) oder 5 %iger Trichloressigs
urel
sung (Histon H1) gewaschen. Die Radioaktivit
t wird mit einem Fl
ssigszintillationsz
hler gemessen. Die Netto-Radioaktivit
t wird durch Subtraktion der Hintergrundz
hlung aus dem Reaktionsgemisch ohne Kinase abgeleitet, und die Daten werden als Prozentsatz der Kontrollprobe, die das L
sungsmittel enth
lt, ausgedr
ckt.
2 × 105 HeLa cells or 1.5 × 105 COS-7 cells resuspended in 2 mL of medium are plated on 6-well dishes, and 2 μL of 10 mM TG003 dissolved in Me2SO (final concentration at 10 μM), or 2 μL of Me2SO, is added to some wells. Cells are trypsinized, and the density is counted every 24 h for 3 days. Cells are then fixed with 1 mL of ice-cold 70% ethanol, washed with PBS, incubated in 1 ml of PBS containing 1 μg/mL DNase-free RNase A and 50 μg/mL propidium iodide for 20 min at 37 °C, and proceeded to cell cycle analysis by FACSCalibur.
Sellecks (E/Z)-TG003 Wurde zitiert von 9 Publikationen
Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer
[ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9]
A common cellular response to broad splicing perturbations is characterized by metabolic transcript downregulation driven by the Mdm2-p53 axis
[ Dis Model Mech, 2024, 17(2)dmm050356]
Proteasome Inhibitor-Induced Modulation Reveals the Spliceosome as a Specific Therapeutic Vulnerability in Multiple Myeloma
[ Nat Commun, 2020, 22;11(1):1931]
Chemically defined and growth-factor-free culture system for the expansion and derivation of human pluripotent stem cells.
[ Nat Biomed Eng, 2018, 2(3):173-182]
RÜCKGABERICHTLINIE
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
