In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
umbralisib (TGR-1202, Rp-5264), ein neuartiger PI3Kδ-Inhibitor der nächsten Generation, hemmt die PI3K
d-Aktivität in enzym- und zellbasierten Assays mit IC50- und EC50-Werten von 22,2 bzw. 24,3 nM.
Ziele
PI3Kδ (Cell-free assay)
22.2 nM
In vitro
Die Verbindung zeigt einen hohen Grad an Selektivität gegenüber den Alpha- (>1000-fach), Beta- (>30-50-fach) und Gamma- (>15-50-fach) Isoformen. Zusätzlich bewirkt die Verbindung eine halbmaximale Hemmung der Proliferation menschlicher Vollblut-CD19-Zellen zwischen 100 und 300 nM. Die Behandlung von PBMC mit RP5264 führt zunächst zu einem G2/M-Arrest, gefolgt von einer anschließenden Zunahme der Anzahl der Sub G0-Zellen. Lebensfähigkeitsassays zeigen, dass die Verbindung eine signifikante Wachstumshemmung sowie eine Akt-Phosphorylierung von immortalisierten und primären Leukämiezellen bewirkt.
In vivo
Die Verbindung weist eine gute orale Absorption mit günstigen pharmakokinetischen Eigenschaften bei Nagetieren auf. Sie hat auch ein ausgezeichnetes Sicherheitsprofil.
Multiple Myeloma resistant (MM-1R) or sensitive (MM-1S) cells
Konzentrationen
--
Inkubationszeit
96 h
Methode
Multiple Myeloma resistant (MM-1R) or sensitive (MM-1S) cells are incubated with desired concentrations of RP5264. Growth is assessed after 96 h by a MTT assay.
Resistance to PI3κδ inhibitors in marginal zone lymphoma can be reverted by targeting the IL-6/PDGFRA axis
[ Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2021.279957]
The delta isoform of PI3K predominates in chronic myelomonocytic leukemia and can be targeted effectively with umbralisib and ruxolitinib
[ Exp Hematol, 2021, S0301-472X(21)00089-8]
RÜCKGABERICHTLINIE
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VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
