TGR5 Receptor Agonist

Katalog-Nr.S0193 Charge:S019301

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Technische Daten

Formel

C18H14Cl2N2O2
Molekulargewicht 361.22 CAS-Nr. 1197300-24-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 96 mg/mL (265.76 mM)
Ethanol 12 mg/mL (33.22 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung TGR5 Receptor Agonist (TGR5, CCDC, MDK00245, Compd 6) ist ein potenter Agonist von TGR5(GPCR19, GPBAR1, M-BAR). Diese Verbindung zeigt eine verbesserte Wirksamkeit mit einem pEC50 von 6,8 im U2-OS-Zellassay bzw. 7,5 in Melanozytenzellen.
Ziele
GPCR19
(in melanophore cells assay)		 GPCR19
(in U2-OS cell assay)
7.5(pEC50) 6.8(pEC50)
In vitro

Diese Verbindung (TGR5, CCDC, MDK00245, Compd 6) zeigt eine verbesserte Wirksamkeit im U2-OS-Zellassay (pEC50=6,8) und in Melanozytenzellen (pEC50=7,5).
In vivo

TGR5 Receptor Agonist (TGR5, CCDC, MDK00245, Compd 6), ein hochselektives kleines Molekül, zeigt signifikante Verbesserungen der GLP-1-Sekretion in der hepatischen Pfortader und eine Reduktion der Glukosespiegel in der Pfortader.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    U2-OS cells and melanophore cells

  • Konzentrationen

    --

  • Inkubationszeit

    --

  • Methode

    --
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Male beagle dogs (approx 10 kg)

  • Dosierungen

    1 mg/kg

  • Verabreichung

    i.j.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19902954/

Sellecks TGR5 Receptor Agonist Wurde zitiert von 1 Publikation

Ursodeoxycholic Acid Suppresses The Malignant Progression of Colorectal Cancer Through TGR5-YAP Axis [ Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-274411/v1] PubMed: N/A

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