Thapsigargin

Katalog-Nr.S7895 Charge:S789502

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Technische Daten

Formel

C34H50O12
Molekulargewicht 650.75 CAS-Nr. 67526-95-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (153.66 mM)
Ethanol 100 mg/mL (153.66 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (7.68mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Thapsigargin ist ein potenter, nicht-kompetitiver Inhibitor der sarco-/endoplasmatischen Retikulum-Ca2+ ATPase (SERCA) mit einem IC50-Wert von 0,353 nM oder 0,448 nM für die Carbachol-induzierten [Ca2+]i-Transienten mit oder ohne KCl-Vorpstimulation. Thapsigargin induziert die Zell-apoptose. Thapsigargin wird aus der Pflanze Thapsia garganica extrahiert.
Ziele
SERCA
In vitro

In menschlichen SH-SY5Y Neuroblastomzellen wurden zuvor zwei12 verschiedene intrazelluläre Ca2+-Speicher nachgewiesen, ein KCl-/Koffein-sensitiver und ein Carbachol-/IP3-sensitiver Speicher. Thapsigargin (0,05 nM–20 μM) induziert einen [Ca2+]i-Transienten. Diese Verbindung hemmt die Carbachol-induzierten [Ca2+]i-Transienten mit (IC50 = 0,353 nM) oder ohne (IC50 = 0,448 nM) einer KCl-Vorpstimulation. Es ist wirksam bei der Induktion von Endoplasmatischem Retikulum (ER)-Stress in Hepatozyten.
In vivo

TG in einer Dosis von 0,5 μg/g/Körpergewicht ist sicher und löst bei Mäusen keine unerwünschten Wirkungen auf das Überleben aus. Diese Verbindungbehandlung bei Mäusen führt zu einer signifikanten Expression der ER-Stressmarker ATF6 und eIF2α im Fettgewebe. Es versagt, die Expression der meisten ER-Stress- und UPR-Proteine in der Leber zu induzieren.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    Human SH-SY5Y neuroblastoma cells

  • Konzentrationen

    0.05 nM–20 μM

  • Inkubationszeit

    5 min

  • Methode

    The TG-treatment is conducted in several different modes as follows: (1) Applied prior to any stimulus: After a 5-min preincubation with 1.5 mM CaCl2, TG in different concentrations (0.05 nM–20 μM) is added to the cell suspension and the mixture is then incubated for further 5 min at 37 ℃. Stimulation starts with 100 mM KCl followed by 1 mM CAB or vice versa. (2) Applied between two stimuli: This compound is added to cell suspension after the Ca2+-transient evoked by the first stimulant (100 mM KCl or 1 mM CAB) has reached its steady state. 5 min after the TG-addition, cells are then challenged for the second time by 1 mM CAB or 100 mM KCl. (3) Applied briefly after the first (KCl- or CAB-) stimulation: In this treatment mode, this chemical is added briefly ( ~ 10 s) after the first stimulant (100 mM KCl or 1 mM CAB) is applied, before the evoked [Ca2+]i-transient reaches a new steady state. The second stimulant (1 mM CAB or 100 mM KCl) is then applied 5 min after the TG-addition. (4) Applied briefly after the second stimulation: In the CAB→KCl stimulation mode, this compound is added briefly ( ~ 10 s) after the second stimulant, i.e. 100 mM KCl.
Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    Male Balb/c mice

  • Dosierungen

    0.5 mg/kg

  • Verabreichung

    IP

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15157804/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24688409/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27755507/

Sellecks Thapsigargin Wurde zitiert von 32 Publikationen

The integrated stress response drives MET oncogene overexpression in cancers [ EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130] PubMed: 39774381
A combined experimental and computational analysis of mantATP turnover in skinned muscle fibers [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(20):e2502652122] PubMed: 40372438
ATF6α inhibits ΔNp63α expression to promote breast cancer metastasis by the GRP78-AKT1-FOXO3a signaling [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):289] PubMed: 40223122
Disruption of mitochondrial homeostasis and permeability transition pore opening in OPA1 iPSC-derived retinal ganglion cells [ Acta Neuropathol Commun, 2025, 13(1):28] PubMed: 39948685
Mitochondrial translation regulates terminal erythroid differentiation by maintaining iron homeostasis [ Sci Adv, 2025, 11(8):eadu3011] PubMed: 39983002
CRISPR-Based Gene Dependency Screens reveal Mechanism of BRAF Inhibitor Resistance in Anaplastic Thyroid Cancer [ bioRxiv, 2025, 2025.06.26.661609] PubMed: 40667288
Simultaneous proteome localization and turnover analysis reveals spatiotemporal features of protein homeostasis disruptions [ Nat Commun, 2024, 15(1):2207] PubMed: 38467653
TANGO6 regulates cell proliferation via COPI vesicle-mediated RPB2 nuclear entry [ Nat Commun, 2024, 15(1):2371] PubMed: 38490996
Leptin-mediated suppression of lipoprotein lipase cleavage enhances lipid uptake and facilitates lymph node metastasis in gastric cancer [ Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12583] PubMed: 38958445
Cetylpyridinium chloride triggers paraptosis to suppress pancreatic tumor growth via the ERN1-MAP3K5-p38 pathway [ iScience, 2024, 27(8):110598] PubMed: 39211547

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