Thiamet G

Katalog-Nr.S7213 Charge:S721304

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Technische Daten

Formel

C9H16N2O4S
Molekulargewicht 248.3 CAS-Nr. 1009816-48-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 50 mg/mL (201.36 mM)
Water 50 mg/mL (201.36 mM)
Ethanol 25 mg/mL (100.68 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Thiamet G ist ein potenter, selektiver O-GlcNAcase-Inhibitor mit einem Ki von 21 nM, während er eine 37.000-fache Selektivität gegenüber menschlicher lysosomaler Hexosaminidase aufweist.
Ziele
O-GlcNAcase
(cell-free assay)
21 nM(Ki)
In vitro In NGF-differenzierten PC-12-Zellen erhöht die Hemmung von O-GlcNAcase durch Thiamet G die zellulären O-GlcNAc-Spiegel mit einer EC50 von ungefähr 30 nM. Diese Verbindung (100 mM) reduziert die Tau-Phosphorylierung um ungefähr das 2,1-fache, 2,7-fache, 1,2-fache und 1,3-fache für Ser396, Thr231, Ser422 bzw. Ser262. Sie (12,5 nM und 25 nM) verstärkt die p38-Phosphorylierung signifikant durch Erhöhung der O-GlcNAcylierung in mesangialen Zellen. In O-GlcNAc-Transferase- oder O-GlcNAcase-Gain-of-Function-Zellen stellt diese Verbindung die Spindelbildung wieder her und rettet teilweise die Histonphosphorylierung.
In vivo Bei Ratten überwindet Thiamet G (50 mg/kg), i.v. verabreicht, die Blut-Hirn-Schranke und führt dann zu einer dosis- und zeitabhängigen Erhöhung der O-GlcNAc-Spiegel im Gehirn und einer Reduktion der Tau-Phosphorylierung im Rattenhirn. Diese Verbindung ist auch oral bioverfügbar. Die durch diese Chemikalie induzierte O-GlcNAc-Akkumulation stimuliert die chondrogene Differenzierung bei C57/bl-Mäusen durch Erhöhung der Genexpression von Differenzierungsmarkern sowie der Aktivität von MMP-2 und -9.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    Healthy Sprague-Dawley rats.

  • Dosierungen

    200 mg/kg (p.o.), ~50 mg/kg (i.v.)

  • Verabreichung

    Administrated by p.o. or i.v.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18587388/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21712532/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23946484/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22859309/

Kundenproduktvalidierung

Jurkat cells were treated with DMSO, paclitaxel, thiamet-G or paclitaxel plus thiamet-G for 3 h, and then cells were incubated on ice for 20 min, microtubule (green) and DAPI (blue) were immunostained and shown.

Daten von [ Biochem Biophys Res Commun , 2014 , 453(3), 392-7 ]

Hca-P and Hca-F were transfected with scrambled miRNA, miR-24-1 mimic or miR-24-1 inhibitor for 48 h, or treated with 1μM of MG132 (MG), 5μM of Thiamet G (Th) or 50μM of OSMI-1 (OS) for 48 h. c-Myc immunoprecipitations were performed, and immunoprecipitated fractions were analyzed by Western blotting for O-GlcNAcylation and c-Myc

Daten von [ , , Biomedicine & Pharmacotherapy, 2017, (91):731-738 ]

Sellecks Thiamet G Wurde zitiert von 22 Publikationen

FBXO31-mediated ubiquitination of OGT maintains O-GlcNAcylation homeostasis to restrain endometrial malignancy [ Nat Commun, 2025, 16(1):1274] PubMed: 39894887
Renal tubular GSDME protects cisplatin nephrotoxicity by impeding OGT-STAT3-S100A7A axis in male mice [ Nat Commun, 2025, 16(1):6807] PubMed: 40707439
O-GlcNAc modulation of nuclear pore complexes orchestrates mRNA export efficiency [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(32):e2502687122] PubMed: 40773237
Upregulation of protein O-GlcNAcylation levels promotes zebrafish fin regeneration [ Mol Cell Proteomics, 2025, S1535-9476(25)00034-9] PubMed: 40044042
O-GlcNAc-modified HOXA9 suppresses ferroptosis via promoting UBR5-mediated SIRT6 degradation in nasopharyngeal carcinoma [ Neoplasia, 2025, 62:101142] PubMed: 40081214
O-GlcNAcylation Facilitates the Interaction between Keratin 18 and Isocitrate Dehydrogenases and Potentially Influencing Cholangiocarcinoma Progression [ ACS Cent Sci, 2024, 10(5):1065-1083] PubMed: 38799671
FOXP1 phosphorylation antagonizes its O-GlcNAcylation in regulating ATR activation in response to replication stress [ EMBO J, 2024, 44(2):457-483.] PubMed: 39623140
Tissue-specific O-GlcNAcylation profiling identifies substrates in translational machinery in Drosophila mushroom body contributing to olfactory learning [ Elife, 2024, 13e91269] PubMed: 38619103
KDM2B regulates stroke injury by modulating OGT-mediated 0-GlcNAcylation of SLC7A11 [ Commun Biol, 2024, 7(1):1530] PubMed: 39558086
Bisphenol A induces non-alcoholic fatty liver disease by promoting the O-GlcNAcylation of NLRP3 [ Arch Physiol Biochem, 2023, 1-9.] PubMed: 38038745

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