Thiazovivin (TZV)

Katalog-Nr.S1459 Charge:S145904

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Technische Daten

Formel

C15H13N5OS

Molekulargewicht 311.36 CAS-Nr. 1226056-71-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 63 mg/mL (202.33 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Thiazovivin ist ein neuartiger ROCK-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,5 μM in einem zellfreien Assay, der das Überleben von hESC nach Einzelzelldissoziation fördert.
Ziele
ROCK
(Cell-free assay)
~0.5 μM
In vitro

Obwohl Thiazovivin die Zellproliferation kaum beeinflusst, verbessert es die Überlebensrate menschlicher embryonaler Stammzellen (hESCs) nach enzymatischer Dissoziation um mehr als das 30-fache, während es die Pluripotenz mit der charakteristischen Koloniemorphologie, der Expression typischer Pluripotenzmarker wie alkalischer Phosphatase (ALP) und einem normalen Karyotyp homogen aufrechterhält. Dissoziierte hESCs, die mit dieser Verbindung behandelt wurden, zeigen innerhalb weniger Stunden eine dramatisch erhöhte Adhäsion an mit Matrigel oder Laminin beschichteten Platten, jedoch nicht an mit Gelatine beschichteten Platten. Diese chemische Behandlung erhöht die zell-ECM-adhäsionsvermittelte β1-Integrin-Aktivität, die synergistisch mit Wachstumsfaktoren das Zellüberleben fördert. Neben der Aktivierung von Integrin schützt diese Verbindung, aber nicht Tyrintegin (Ptn), hESCs in Abwesenheit von ECM in Suspension durch E-Cadherin-vermittelte Zell-Zell-Interaktion vor dem Tod. Es hemmt potent die Endozytose von E-Cadherin, wodurch E-Cadherin auf der Zelloberfläche stabilisiert wird und die Wiederherstellung der Zell-Zell-Interaktion ermöglicht wird, was für das Überleben von hESCs unter ECM-freien Bedingungen unerlässlich ist. Dieser Inhibitor, aber nicht Tyrintegin (Ptn), hemmt bei 2 μM die Rho-assoziierte Kinase (ROCK)-Aktivität und schützt hESCs auf einem ähnlichen Niveau wie der weit verbreitete selektive ROCK-Inhibitor Y-27632 bei 10 μM, was darauf hindeutet, dass die Rho-ROCK-Signalgebung die Zell-ECM- und Zell-Zell-Adhäsion reguliert.

Es erhöht bei 1 μM die Reprogrammierungseffizienz von CB-Mononuklearzellen zu induzierten pluripotenten Stammzellen (iPSCs) um mehr als das 10-fache.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:

[1]

  • In vitro ROCK-Assay

    Thiazovivin wird in DMSO gelöst. Der CycLex Rho-Kinase-Assay-Kit wird verwendet, um die ROCK-Aktivität unter Verwendung von rekombinanter ROCK in Gegenwart steigender Konzentrationen dieser Verbindung (~10 μM) nachzuweisen.

Zell-Assay:

[4]

  • Zelllinien

    ASZ001 cells

  • Konzentrationen

    0.5 μM

  • Inkubationszeit

    72 h

  • Methode

    Cells were treated with various concnetrations of thiazovivin.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20406903/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21296996/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19838168/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29400712/

Kundenproduktvalidierung

Daten von [ Arch Toxicol , 2013 , 87(12), 2215-31 ]

Sellecks Thiazovivin (TZV) Wurde zitiert von 87 Publikationen

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Human induced pluripotent stem cells derived neutrophils display strong anti-microbial potencies [ Cell Regen, 2025, 14(1):8] PubMed: 40113653
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Telomerase is essential for cardiac differentiation and sustained metabolism of human cardiomyocytes [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):196] PubMed: 38658440
Feeder-free generation and characterization of endocardial and cardiac valve cells from human pluripotent stem cells [ iScience, 2024, 27(1):108599] PubMed: 38170020

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