Technische Daten
| Formel | C27H33NO10S |
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| Molekulargewicht | 563.62 | CAS-Nr. | 602-41-5 | ||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (177.42 mM) | ||||
| Water | 25 mg/mL (44.35 mM) | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Thiocolchicoside (Thiocolchicin-2-Glucosid-Analog, Coltramyl) ist ein natürlich vorkommendes Glykosid, das aus den Blumensamen von Superba gloriosa gewonnen wird und entzündungshemmende und schmerzstillende Eigenschaften sowie eine ausgeprägte krampflösende Wirkung besitzt. Es ist auch ein Antagonist des GABAA receptor. | |
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| Ziele |
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| In vitro | Thiocolchicoside zeigt eine selektive Affinität zu den inhibitorischen Gamma-Aminobuttersäure- und Glyzin-Rezeptoren. Es hat eine agonistische Wirkung an den spinalen Strychnin-empfindlichen Rezeptoren, die seinen myorelaxierenden Effekt vermitteln könnten. Diese Verbindung könnte vorzugsweise mit einem kortikalen Subtyp des Gamma-Aminobuttersäure-Typ-A (GABAA)-Rezeptors interagieren, der niedrigaffine Bindungsstellen für GABA exprimiert. GABAB receptors werden von Thiocolchicoside weitgehend unbeeinflusst und tragen daher nicht zu seiner muskelentspannenden Wirkung bei. Diese Chemikalie unterdrückt die Osteoklastogenese, die durch den Rezeptoraktivator von Nuklearfaktor-Kappa-B-Liganden, Brustkrebs- und Multiples-Myelom-Zellen induziert wird, durch Hemmung entzündlicher Signalwege. | |
| In vivo | Thiocolchicoside wird als Muskelrelaxans ohne Nebenwirkungen eingesetzt. Es wird schnell aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert, unterliegt einem First-Pass-Metabolismus mit einer oralen Bioverfügbarkeit von etwa 25 % und einer biologischen Halbwertszeit von 5-6 Stunden. Diese Verbindung wird im Körper zu einem Metaboliten namens 3-Demethylthiocolchicin abgebaut, der Zellen schädigen und somit Embryotoxizität, neoplastische Veränderungen und eine Verringerung der Fruchtbarkeit bei Männern hervorrufen könnte. Lokale Hautpräparate sind weniger toxisch. |
Protokoll (aus Referenz)
| Tierstudie: |
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Referenzen
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