Thiomyristoyl

Katalog-Nr.S8245 Charge:S824501

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Technische Daten

Formel

C34H51N3O3S
Molekulargewicht 581.85 CAS-Nr. 1429749-41-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (171.86 mM)
Ethanol 100 mg/mL (171.86 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Thiomyristoyl (TM) ist ein potenter und spezifischer SIRT2-Inhibitor mit einer IC50 von 28 nM. Es hemmt SIRT1 mit einem IC50-Wert von 98 μM und hemmt SIRT3 selbst bei 200 μM nicht.
Ziele
SIRT2
(Cell-free assay)
28 nM
In vitro Thiomyristoyl (TM) ist ein hochselektiver SIRT2-Inhibitor. Es kann SIRT3, SIRT5, SIRT6 oder SIRT7 nicht effizient hemmen. In vitro zeigt es eine große Hemmung der Zellviabilität und seine Zytotoxizität ist relativ selektiv gegenüber Krebszellen. TM senkt den c-Myc-Onkoproteinspiegel in Krebszellen, die Fähigkeit von TM, die c-Myc-Abundanz in verschiedenen Zelllinien zu senken, korreliert mit der Empfindlichkeit der Zelllinien gegenüber TM.
In vivo Die Antikrebs-Wirkung von TM korreliert mit seiner Fähigkeit, den c-Myc-Spiegel zu senken. TM hat begrenzte Auswirkungen auf nicht-kanzeröse Zellen und tumorfreie Mäuse.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    breast cancer cell lines MCF-7

  • Konzentrationen

    1, 5, 10, 25, 50 μM

  • Inkubationszeit

    6 h

  • Methode

    Human MCF-7 cells are grown in DMEM media contained 10% (vol/vol) heat-inactivated fetal bovine serum and 1% penicillin-streptomycin and treated with in the presence of 200 nM TSA for 6 hr. The acetylation level of p53 protein is determined by western blot using anti-acetyl-p53 (K382) antibody. β-actin serves as a loading control.

Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    Mouse xenograft model

  • Dosierungen

    1.5 mg/50 μL (IP); 0.75 mg/50 μL (IT)

  • Verabreichung

    intraperitoneal (IP) or intra-tumor (IT) injections

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26977881/

Sellecks Thiomyristoyl Wurde zitiert von 7 Publikationen

Starvation-induced phosphorylation activates gasdermin A to initiate pyroptosis [ Cell Rep, 2024, 43(9):114728] PubMed: 39264808
VRK1 Kinase Activity Modulating Histone H4K16 Acetylation Inhibited by SIRT2 and VRK-IN-1 [ Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4912] PubMed: 36902348
Effects of Dimerization on the Deacylase Activities of Human SIRT2 [ Biochemistry, 2023, 10.1021/acs.biochem.3c00381] PubMed: 37966275
Deacetylation of ATG4B promotes autophagy initiation under starvation [ Sci Adv, 2022, 8(31):eabo0412] PubMed: 35921421
Sirt2 Inhibition Enhances Metabolic Fitness and Effector Functions of Tumor-Reactive T Cells [ Cell Metab, 2020, 32(3):420-436.e12] PubMed: 32768387
SIRT1 inhibitors mitigate radiation-induced GI syndrome by enhancing intestinal-stem-cell survival [ Cancer Lett, 2020, 501:20-30] PubMed: 33359449
A novel role of SIRT2 in regulating gap junction communications via connexin-43 in bovine cumulus-oocyte complexes. [ J Cell Physiol, 2020, 10.1002] PubMed: 32039484

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