Tiagabine

Katalog-Nr.S4675 Charge:S467502

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Technische Daten

Formel

C20H25NO2S2
Molekulargewicht 375.55 CAS-Nr. 115103-54-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 75 mg/mL (199.7 mM)
Water 75 mg/mL (199.7 mM)
Ethanol 75 mg/mL (199.7 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Tiagabine (Gabitril, NO050328, NO328, TGB) ist ein Antikonvulsivum und ein selektiver Gamma-Aminobuttersäure (GABA)-Wiederaufnahmehemmer.
Ziele
GABA reuptake
In vitro Tiagabine ist ein potenter Inhibitor der GABA-Aufnahme in Neuronen und Gliazellen. Es ist an der Modulation der GABA-Spiegel beteiligt, insbesondere in Bereichen wie dem Hippocampus und dem Thalamus. Diese Verbindung beeinflusste nicht nur die Abfallkinetik der IPSCs, sondern reduzierte auch die Häufigkeit des Auftretens sowohl spontaner als auch miniaturisierter IPSCs.
In vivo Tiagabine bietet einen signifikanten Neuroschutz bei globaler Ischämie bei Rennmäusen, wenn es 30 Minuten vor der Ischämie verabreicht wird, aber nicht, wenn es 3 Stunden nach der Ischämie verabreicht wird.
Dichte 1.208 g/mL

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    Male adult Sprague-Dawley rats

  • Dosierungen

    0.2 μmol

  • Verabreichung

    microinjected unilaterally into the globus pallidus

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12879169/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12608706/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12137918/

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