Timolol Maleate

Timolol Maleate ist ein Beta-Adrenozeptor-Antagonist, der in seiner Wirkung Propranolol ähnelt. Das Levo-Isomer ist das aktivere. Diese Verbindung wurde als blutdrucksenkendes, antiarrhythmisches, antianginöses und antiglaukomatöses Mittel vorgeschlagen. Ähnlich wie Propranolol und Nadolol ist diese Verbindung ein nicht-selektiver beta-adrenergic receptor Antagonist. [1] Diese Chemikalie hat eine höhere Affinität für den Beta-2-Adrenozeptor als für den Beta-1-Adrenozeptor im menschlichen Vorhof. Sie besitzt keine signifikante intrinsische sympathomimetische, direkt myokardiale depressorische oder lokalanästhetische (membranstabilisierende) Aktivität, aber eine relativ hohe Lipidlöslichkeit. [3] Bei topischer Anwendung am Auge reduziert dieses Mittel sowohl erhöhten als auch normalen Augeninnendruck, ob mit oder ohne Glaukom. Erhöhter Augeninnendruck ist ein Hauptrisikofaktor in der Pathogenese des glaukomatösen Gesichtsfeldverlusts und der Sehnervenschädigung. [4] Wie Propranolol und Nadolol konkurriert es mit adrenergen Neurotransmittern wie Katecholaminen um die Bindung an β1-adrenergic receptors im Herzen und der vaskulären glatten Muskulatur sowie an β2-Rezeptoren in der bronchialen und vaskulären glatten Muskulatur. Eine β1-Rezeptorblockade führt zu einer Abnahme der Ruhe- und Belastungsherzfrequenz und des Herzzeitvolumens, einer Abnahme sowohl des systolischen als auch des diastolischen Blutdrucks und möglicherweise zu einer Reduktion der reflektorischen orthostatischen Hypotonie. Eine β2-Blockade führt zu einer Zunahme des peripheren Gefäßwiderstands. Der genaue Mechanismus, durch den diese Verbindung den Augeninnendruck reduziert, ist noch nicht bekannt. Die wahrscheinlichste Wirkung ist die Verringerung der Sekretion von Kammerwasser. [2]