Tinostamustine(EDO-S101)

Katalog-Nr.S8769 Charge:S876901

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Technische Daten

Formel

C19H28Cl2N4O2
Molekulargewicht 415.36 CAS-Nr. 1236199-60-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 14 mg/mL (33.7 mM)
Ethanol 2 mg/mL (4.81 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Tinostamustine (EDO-S101) ist ein neuartiger alkylierender Deacetylase-Inhibitor mit IC50-Werten von 9 nM, 9 nM, 25 nM und 107 nM für HDAC1, HDAC2, HDAC3 bzw. HDAC8 (Klasse 1 HDACs) sowie 6 nM und 72 nM für HDAC6 und HDAC10 (Klasse II HDACs).
Ziele
HDAC6
(Cell-free assay)		 HDAC1
(Cell-free assay)		 HDAC2
(Cell-free assay)		 HDAC3
(Cell-free assay)		 HDAC10
(Cell-free assay)		 Mehr anzeigen
6 nM 9 nM 9 nM 25 nM 72 nM
In vitro

In 8 Myelomzelllinien liegen die IC50-Werte von Tinostamustine (EDO-S101) zwischen 5 und 13 μM. Es weist eine signifikante synergistische Zytotoxizität mit den Proteasom-Inhibitoren Bortezomib und Carfilzomib in allen getesteten Zelltypen auf. Diese Verbindung induziert eine starke Protein- und Histonacetylierung und ist ein starker Induktor von pIRE-1, dem Schlüsselaktivatorprotein der UPR in MM-Zellen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    HL-60 cells

  • Konzentrationen

    4 μM

  • Inkubationszeit

    0, 6, 12, 18, 24h

  • Methode

    --
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    subcutaneous Daudi human Burkitt's lymphoma xenograft model

  • Dosierungen

    39 and 78 mg/kg

  • Verabreichung

    i.v.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25980817/
  • http://www.bloodjournal.org/content/124/21/2249?sso-checked=true

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