Tirofiban

Katalog-Nr.S3085 Charge:S308501

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Technische Daten

Formel

C22H36N2O5S
Molekulargewicht 440.6 CAS-Nr. 144494-65-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro 5%TFA 3.02 mg/mL (6.85 mM)
DMSO 0.005 mg/mL (0.01 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.15mg/ml (0.34mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Tirofiban (MK-383) ist ein selektiver Thrombozyten-GPIIb/IIIa-Antagonist, der die Thrombozytenaggregation mit einer IC50 von 9 nM hemmt.
Ziele
GPIIb/IIIa
In vitro

Tirofiban (MK-383, Aggrastat) ist ein nicht-peptidisches Tyrosin-Derivat, das selektiv den GP-IIb/IIIa-Rezeptor hemmt, mit minimalen Auswirkungen auf den ɑvβ3-Vitronectin-Rezeptor. Diese Verbindung hemmt die Plättchenaggregation von gelfiltrierten Plättchen, die durch 10 μM ADP induziert wurde, mit einer IC50 von 9 nM, aber die IC50 für die Hemmung der Adhäsion menschlicher Nabelvenen an Vitronectin, die von ɑvβ3-Vitronectin-Rezeptoren abhängt, beträgt 62 μmol/L.

In vivo

Tirofiban (10 bis 500 mg/kg oder 360-minütige kontinuierliche i.v.-Infusionen von 1 bis 10 Mikrogramm/kg/min) hemmt die Plättchenaggregationsreaktionen auf ADP und Kollagen in Hunden. Wenn diese Verbindung bei Menschen mit 0,15μg/kg/min über 4 Stunden verabreicht wurde, führte sie zu einer 2,5-fachen Verlängerung der Blutungszeit und einer 97%igen Hemmung der ADP-induzierten Plättchenaggregation.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=1469694
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=8057299
  • https://eresources.library.mssm.edu/login?url=http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=7815334
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=7955799
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=8403299

Sellecks Tirofiban Wurde zitiert von 1 Publikation

Coenzyme Q10 attenuates platelet integrin αIIbβ3 signaling and platelet hyper-reactivity in ApoE-deficient mice. [ Food Funct, 2020, 11(1):139-152] PubMed: 31755492

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