Tirofiban Hydrochloride

Katalog-Nr.S8594 Charge:S859402

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Technische Daten

Formel

C22H36N2O5S.HCl.H2O

Molekulargewicht 495.07 CAS-Nr. 150915-40-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (201.99 mM)
Ethanol 100 mg/mL (201.99 mM)
Water ˂1 mg/mL
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

5mg/ml (10.10mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

0.71mg/ml (1.43mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Tirofiban Hydrochloride (MK-383) ist die Hydrochloridsalzform von tirofiban, einem selektiven Thrombozyten-GPIIb/IIIa-Antagonisten, der die Thrombozytenaggregation hemmt. Es ist löslicher als Tirofiban.
Ziele
GPIIb/IIIa
In vitro

Tirofiban (MK-383, Aggrastat) ist ein nicht-peptidisches Tyrosin-Derivat, das den GP-IIb/IIIa-Rezeptor selektiv hemmt, mit minimalen Auswirkungen auf den nv3 Vitronectin-Rezeptor. Es hemmt die Thrombozytenaggregation von gelfiltrierten Thrombozyten, die durch 10 M ADP induziert wurde, mit einer IC50 von 9 nM, aber die IC50 für die Hemmung der Adhäsion menschlicher Nabelvenen an Vitronectin, die von nv3 Vitronectin-Rezeptoren abhängt, beträgt 62 mol/L.

In vivo

Tirofiban Hydrochloride (10 bis 500 mg/kg oder 360-minütige kontinuierliche i.v.-Infusionen von 1 bis 10 Mikrogramm/kg/min) hemmt die Thrombozytenaggregationsreaktionen auf ADP und Kollagen in Hunde-Modellen. Bei Verabreichung an Menschen mit 0,15 g/kg/min über 4 Stunden führte Tirofiban zu einem 2,5-fachen Anstieg der Blutungszeit und einer 97%igen Hemmung der ADP-induzierten Thrombozytenaggregation.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[3]

  • Tiermodelle

    Adult mongrel dogs

  • Dosierungen

    ~500 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=1469694
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=8057299
  • https://eresources.library.mssm.edu/login?url=http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=7815334
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=7955799
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=8403299

Sellecks Tirofiban Hydrochloride Wurde zitiert von 3 Publikationen

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Tumor-infiltrating platelets promote the growth of lung adenocarcinoma [ Transl Oncol, 2024, 39:101813] PubMed: 38235621
GP IIb/IIIa-Mediated Platelet Activation and Its Modulation of the Immune Response of Monocytes Against Candida albicans [ Front Cell Infect Microbiol, 2021, 11:783085] PubMed: 34938671

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