Tirzepatide (LY3298176) sodium

Katalog-Nr.P1206 Charge:P120601

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Technische Daten

Formel

C225H348N48O68• XNa
Molekulargewicht 4813.45 CAS-Nr. 2023788-19-2 (free base)
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (20.77 mM)
Water Insoluble
 
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Tirzepatide (LY3298176, GIP/GLP-1 RA, TZP) sodium ist ein dualer GIP/GLP-1-Rezeptor-Agonist. Tirzepatide induziert die Internalisierung der GIP- und GLP-1-Rezeptoren mit EC50-Werten von 18,2 nM bzw. 18,1 nM.
Ziele
GLP-1 receptor GIP receptor
18.1 nM(EC50) 18.2 nM(EC50)
In vitro

In HEK293-Zellen induziert Tirzepatide die Internalisierung des GIPR und neigt zu partiellem Agonismus, was sich letztendlich in einer Signalverschiebung hin zum cAMP-Signalweg gegenüber der β-Arrestin-Rekrutierung widerspiegelt.
In vivo

LY3298176 zeigt eine glukoseabhängige Insulinsekretion und verbessert die Glukosetoleranz durch Einwirkung auf sowohl GIP- als auch GLP-1-Rezeptoren bei Mäusen. Eine chronische Behandlung mit LY3298176 führt zu einer signifikanten dosisabhängigen Abnahme des Körpergewichts, die ausgeprägter ist als die mit Semaglutid beobachtete.
Dichte 95.0~105.0%

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32730231/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30473097/

Sellecks Tirzepatide (LY3298176) sodium Wurde zitiert von 10 Publikationen

Proinflammatory cytokine-induced alpha cell impairment in human islet microtissues is partially restored by dual incretin receptor agonism [ Diabetologia, 2025, 10.1007/s00125-025-06425-3] PubMed: 40374968
Tirzepatide, a dual GIP/GLP-1 receptor agonist, alleviates metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease by reducing the expression of CD36 and OBP2A [ Genes Dis, 2025, 12(6):101761] PubMed: 40837406
Evidence that tirzepatide protects against diabetes-related cardiac damages [ Cardiovasc Diabetol, 2024, 23(1):112] PubMed: 38555463
Tirzepatide prevents neurodegeneration through multiple molecular pathways [ J Transl Med, 2024, 22(1):114] PubMed: 38287296
Adropin/Tirzepatide Combination Mitigates Cardiac Metabolic Aberrations in a Rat Model of Polycystic Ovarian Syndrome, Implicating the Role of the AKT/GSK3β/NF-κB/NLRP3 Pathway [ Int J Mol Sci, 2024, 26(1)1] PubMed: 39795860
GLP-1/GIP dual agonist tirzepatide normalizes diabetic nephropathy via PI3K/AKT mediated suppression of oxidative stress [ Int Immunopharmacol, 2024, 146:113877] PubMed: 39700965
Tirzepatide attenuates mammary tumor progression in diet-induced obese mice [ bioRxiv, 2024, 2024.01.20.576484] PubMed: 38328151
Tirzepatide attenuates mammary tumor progression in diet-induced obese mice [ bioRxiv, 2024, 23:2024.01.20.576484.] PubMed: 38328151
Protection of pancreatic islets from oxidative cell death by a peripherally-active morphinan with increased drug safety [ Mol Metab, 2023, 75:101775] PubMed: 37451343
Tirzepatide inhibits tumor growth in mice with diet-induced obesity [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.06.22.546093] PubMed: None

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