TLR2-IN-C29

Katalog-Nr.S6597 Charge:S659704

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Technische Daten

Formel

C16H15NO4
Molekulargewicht 285.29 CAS-Nr. 363600-92-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 57 mg/mL (199.79 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung TLR2-IN-C29 (C29) ist ein Toll-like Rezeptor 2 (TLR2) Inhibitor, der die TLR2/1- und TLR2/6-Signalübertragung hemmt.
Ziele
TLR2
In vitro

TLR2-IN-C29 hemmt die durch synthetische und bakterielle TLR2-Agonisten induzierte TLR2/1- und TLR2/6-Signalübertragung in menschlichen HEK-TLR2- und THP-1-Zellen, jedoch nur die TLR2/1-Signalübertragung in murinen Makrophagen. Diese Verbindung hemmt die durch andere TLR-Agonisten und TNF-α induzierte Signalübertragung nicht.
In vivo

TLR2-IN-C29 reduziert signifikant das Tumorwachstum bei klarzelligen Nierenzellkarzinomen (RCC) und Plattenepithelkarzinomen des Kopfes und Halses (HNSCC) in Xenograft-Mäusen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    THP-1 cells, HEK-TLR2 cells, murine macrophages

  • Konzentrationen

    10 μM-150 μM

  • Inkubationszeit

    5 h

  • Methode

    After transfection, cells are allowed to recover for 48 h and treated for 5 h with medium or stimuli in the presence/absence of this compound. Cells are lysed in a passive lysis buffer, and firefly luciferase and Renilla luciferase activities are measured using the Dual-Luciferase Reporter Assay System. Cytokine levels in culture supernatants are analyzed by Multiplex beads in the Cytokine Core Laboratory.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25870276/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25870276/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31410218/

Sellecks TLR2-IN-C29 Wurde zitiert von 22 Publikationen

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