In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Toceranib phosphate (Palladia, SU11654), das Phosphatsalz von Toceranib, ist ein selektiver Inhibitor der tyrosine kinase-Aktivität mehrerer Mitglieder der Split-Kinase-RTK-Familie, einschließlich Flk-1/KDR, PDGFR und Kit mit Ki-Werten von 6 nM und 5 nM für Flk-1/KDR bzw. PDGFRβ.
Ziele
PDGFR (Cell-free assay)
Flk-1/DFR (Cell-free asssay)
5 nM(Ki)
6 nM(Ki)
In vitro
Toceranib (SU11654) konkurriert direkt mit ATP an der intrazellulären Kinasedomäne der RTK, wodurch Tyrosinphosphorylierung und nachfolgende Signaltransduktion verhindert werden. In vitro übt SU11654 eine starke antiproliferative Wirkung auf Endothelzellen aus. Zusätzlich kann die SU11654-Behandlung einen Zellzyklusarrest und nachfolgende Apoptose in Tumorzelllinien induzieren, die aktivierende Mutationen in Split-Kinase-RTKs exprimieren.
In vivo
In Maus-Xenograft-Modellen beeinflusst die orale Verabreichung von SU11654 und verwandten Verbindungen das Wachstum mehrerer Tumorzelllinien, die aus einer Vielzahl von Geweben stammen, was entweder zu einer Tumorregression oder einer Tumorwachstumshemmung führt.
The BR, C2, and P815 cells were counted and resuspended in 24-well plates at a concentration of 0.5 × 106 cells/well (BR and C2) or 0.25 × 106 cells/well (P815) in complete medium. Cells were left untreated, or SU11652, SU11654, or SU11655 was added to a final concentration of 0.01 to 1 μM. Cells were collected after 24, 48, and 72 hours of culture and were counted to determine the number of cells surviving.
Referenzen
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12855656/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12091352/
Sellecks Toceranib phosphate Wurde zitiert von 1 Publikation
Establishment and characterization of six canine hepatocellular carcinoma cell lines
[ Front Vet Sci, 2024, 11:1392728]
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