Tolcapone

Katalog-Nr.S4021 Charge:S402101

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Technische Daten

Formel

 

C14H11NO5
Molekulargewicht 273.24 CAS-Nr. 134308-13-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 55 mg/mL (201.28 mM)
Ethanol 55 mg/mL (201.28 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Tolcapone (Ro 40-7592) ist ein selektiver, potenter und reversibler Inhibitor der Katechol-O-Methyltransferase (COMT) mit einem Ki von 30 nM.
Ziele
COMT
30 nM(Ki)
In vitro Tolcapone fungiert als selektiver peripherer und zentraler COMT-Inhibitor, der keine Wirkung auf adrenerge, serotonerge oder cholinerge Rezeptoren oder andere Enzyme hat, die an der Synthese oder dem Katabolismus von Katecholaminen beteiligt sind. Diese Verbindung bewirkt eine konzentrationsabhängige Abnahme der COMT-Aktivität in Leberhomogenaten von sich entwickelnden (3 Tage alten) und erwachsenen (60 Tage alten) Ratten mit Vmax, Km und IC50 von 5,3 nM/mg/h, 3,3 μM, 41 nM bzw. 2,9 nM/mg/h, 13,1 μM, 720 nM. Sie bewirkt auch eine konzentrationsabhängige Abnahme der COMT-Aktivität in der Niere von sich entwickelnden (3 Tage alten) und erwachsenen (60 Tage alten) Ratten mit Vmax, Km und IC50 von 2,6 nM/mg/h, 2,7 μM, 8 nM bzw. 3,5 nM/mg/h, 24 μM, 177 nM.
In vivo Oral verabreichtes Tolcapone ist in der Lage, die Blut-Hirn-Schranke zu überwinden. Die akute Verabreichung dieser Verbindung erhöht die basalen Spiegel von L-DOPA und Dihydroxyphenylessigsäure (DOPAC) und senkt die basalen Homovanillinsäure (HVA)-Spiegel, beeinflusst jedoch nicht die basalen Dopaminspiegel. Diese Verbindung (30 mg/kg p.o.) in Kombination mit Benserazid (15 mg/kg p.o.) und einer niedrigen Dosis L-Dopa (10 mg/kg p.o.) blockiert fast vollständig (für etwa 6 h) die Bildung von 3-O-Methyldopa (3-OMD) im Gehirn und Plasma, was zu einem langanhaltenden Anstieg von L-DOPA im Plasma und einem parallelen ausgeprägten Anstieg von L-DOPA und Dopamin im Gehirn führt. Es zeigt verhaltensbezogene und neurochemische Vorteile bei Tieren. Diese Chemikalie (30 mg/kg p.o.) erhöht die Wirkung von L-DOPA (plus Benserazid) auf die lokomotorische Aktivität, die Reserpin-induzierte Hypothermie und die durch Pimozid, Haloperidol und Fluphenazin induzierte Katalepsie. Sie erhöht auch die durch Amphetamin oder Nomifensin induzierte lokomotorische Hyperaktivität sowie die durch Amphetamin (aber nicht Apomorphin) induzierte Stereotypie.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2239490/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8821542/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1549240/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2089102/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1977408/

Sellecks Tolcapone Wurde zitiert von 3 Publikationen

Entacapone alleviates acute kidney injury by inhibiting ferroptosis [ FASEB J, 2022, 36(7):e22399] PubMed: 35691001
Inhibitors of Venezuelan Equine Encephalitis Virus Identified Based on Host Interaction Partners of Viral Non-Structural Protein 3 [ Viruses, 2021, 13(8)1533] PubMed: 34452398
Differential Interactome Based Drug Repositioning Unraveled Abacavir, Exemestane, Nortriptyline Hydrochloride, and Tolcapone as Potential Therapeutics for Colorectal Cancers [ Front Bioinform, 2021, 1:710591] PubMed: 36303724

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