Tolvaptan

Katalog-Nr.S2593 Charge:S259305

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Technische Daten

Formel

C26H25ClN2O3
Molekulargewicht 448.94 CAS-Nr. 150683-30-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (200.47 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Tolvaptan (OPC-41061) ist ein oral wirksamer nicht-peptidischer Arginin-Vasopressin V2-Rezeptor-Antagonist mit einer IC50 von 3 nM, der zur Behandlung von Hyponatriämie eingesetzt wird.
Ziele
vasopressin receptor 2
3 nM
In vitro Tolvaptan blockiert die Bindung von [(3)H]AVP an menschliche V(2)-Rezeptoren mit einer 29-fach höheren Selektivität als an V(1a)-Rezeptoren und zeigte keine Hemmung von V(1b)-Rezeptoren. Diese Verbindung hemmt nicht nur die Bindung von [(3)H]AVP, sondern auch die AVP-induzierte Produktion von zyklischem AMP in menschlichen V(2)-Rezeptor-exprimierenden HeLa-Zellen. Es zeigt eine deutliche Aquaresis bei gesunden und kranken Tieren. Diese Chemikalie verursacht eine konzentrationsabhängige Hemmung der Arginin-Vasopressin-induzierten cAMP-Produktion mit einem scheinbaren IC(50) von 0,1 nM in Zellen der autosomal-dominanten polyzystischen Nierenerkrankung (ADPKD). Es hemmt die AVP-induzierte ERK-Signalübertragung und Zellproliferation. Diese Verbindung hemmt auch die AVP-induzierte Cl(-)-Sekretion und verringert das In-vitro-Zystenwachstum von ADPKD-Zellen, die in einer dreidimensionalen Kollagenmatrix kultiviert werden.
In vivo Tolvaptan verbessert Hyponatriämie, was zur Verhinderung des Todes führt, und verbessert die Organwasserretention in Rattenmodellen mit akuter und chronischer Hyponatriämie. Diese Verbindung reduziert die kardiale Vorlast ohne nachteilige Auswirkungen auf Nierenfunktionen, systemische Hämodynamik oder zirkulierende Neurohormone bei Hunden mit Herzinsuffizienz (HF). Es zeigt eine Abnahme des Nierengewichts sowie des Zysten- und Fibrosevolumens in Tiermodellen der menschlichen polyzystischen Nierenerkrankung (PKD). Dieses Mittel erhöht die elektrolytfreie Wasserclearance (E-CH(2)O) oder Aquaresis deutlich auf einen positiven Wert und erhöht die renale Arginin-Vasopressin (AVP)-Ausscheidung bei Ratten mit Herzinsuffizienz.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17445084/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21816754/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18179782/

Kundenproduktvalidierung

Immunoblots of inner medullas from control and tolvaptan-treated rats. Each lane was loaded with a sample from a different rat. Tolvaptan (2.5 mg/day) or vehicle was infused for 4 days. Loading: aquaporin-2 (AQP2), 15 μg; AQP3, 20 μg; AQP4, 25 μg; and urea transporter UT-A1, 25 μg. Values are normalized band densities covering all bands (means ± SE). *Statistical significance (P < 0.05, t-test).

Daten von [ Am J Physiol Renal Physiol , 2014 , 306(3), F359-66 ]

Sellecks Tolvaptan Wurde zitiert von 6 Publikationen

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
The HIF-1/ BNIP3 pathway mediates mitophagy to inhibit the pyroptosis of fibroblast-like synoviocytes in rheumatoid arthritis [ Int Immunopharmacol, 2024, 127:111378] PubMed: 38141408
Acidosis-induced activation of distal nephron principal cells triggers Gdf15 secretion and adaptive proliferation of intercalated cells [ Acta Physiol (Oxf), 2021, 10.1111/apha.13661] PubMed: 33840159
In vitro 3D phenotypic drug screen identifies celastrol as an effective in vivo inhibitor of polycystic kidney disease [ J Mol Cell Biol, 2020, 12(8):644-653] PubMed: 31065693
Cyclophosphamide-induced vasopressin-independent activation of aquaporin-2 in the rat kidney [Kim S, et al. Am J Physiol Renal Physiol, 2015, 309(5):F474-83] PubMed: 26109089
Tolvaptan as a tool in renal physiology [Miranda CA, et al. Am J Physiol Renal Physiol, 2014, 306(3):F359-66] PubMed: 24305472

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