Topiroxostat

Katalog-Nr.S3719 Charge:S371901

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Technische Daten

Formel

C13H8N6
Molekulargewicht 248.24 CAS-Nr. 577778-58-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 40 mg/mL (161.13 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Topiroxostat ist ein Xanthin-Oxidoreduktase (XOR)-Inhibitor und wird zur Behandlung von Gicht und Hyperurikämie eingesetzt. Diese Verbindung zeigt eine schwache CYP3A4-inhibitorische Aktivität (18,6 %). Es hat Potenzial für die Behandlung von Hyperurikämie.
Ziele
XOR
In vitro Topiroxostat zeigt sowohl eine struktur- als auch eine mechanismusbasierte Hemmung von XOR.
In vivo Topiroxostat unterdrückte die Albuminausscheidung im Urin dosisabhängig und hemmte die Plasma-XOR-Aktivität im Modell der diabetischen Nephropathie stark. Daher ist es möglich, dass diese Verbindung mikrovasuläre Schäden und diabetische Komplikationen, einschließlich DN, bei denen ROS als pathogener Faktor beteiligt ist, schützen oder lindern könnte.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    Db/db mice

  • Dosierungen

    0.1, 0.3, 1, and 3 mg/kg/day

  • Verabreichung

    oral

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27038523/

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