Topotecan (SKF 104864A)

Katalog-Nr.S9321 Charge:S932106

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Technische Daten

Formel

C₂₃H₂₃N₃O₅

Molekulargewicht

421.45

CAS-Nr.

123948-87-8

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

84 mg/mL (199.31 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	2.100mg/ml (4.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 42 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.150mg/ml (0.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Topotecan (NSC609699, Nogitecan, SKFS 104864A) ist ein antineoplastisches Mittel, das zur Behandlung von Eierstockkrebs eingesetzt wird und durch die Hemmung von DNA-Topoisomerasen wirkt.

Ziele

Topo I

In vitro

Topotecan hemmt das Auswachsen der hochinvasiven und migrierenden Leader-Zellen (LC)-Population, jedoch reichert Topotecan die LC-Untergruppe um 20 % über das Niveau der unbehandelten Kontrolle an.

In vivo

Topotecan (TPT), zumindest teilweise durch Hemmung der Expression von Fli-1, lindert die Lupusnephritis bei NZBWF1-Mäusen signifikant, so wirksam oder besser als Cyclophosphamid (CYC).

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[2]}	Zelllinien LC-T2A-GFP lines Konzentrationen 1 μM Inkubationszeit 72 h Methode LC-T2A-GFP lines are seeded at 1200 cells per well of a 384-well plate, adhered overnight, and treated with chemotherapeutics olaparib, rucaparib, paclitaxel, topotecan, carboplatin, cyclophosphamide, cisplatin, and doxorubicin at empirically determined clinically relevant doses (1 μM). Cells are maintained at 37 ℃ with 5% CO₂ in treatment for 72 h. Four focal areas per replicate well were imaged using 4X magnification on a bright field.
Tierstudie:^{^[3]}	Tiermodelle NZBWF1 female mice Dosierungen 0.03 mg/kg, 0.1 mg/kg, 0.3mg/kg Verabreichung i.p.

Zell-Assay:^{^[2]}

Zelllinien
LC-T2A-GFP lines
Konzentrationen
1 μM
Inkubationszeit
72 h
Methode
LC-T2A-GFP lines are seeded at 1200 cells per well of a 384-well plate, adhered overnight, and treated with chemotherapeutics olaparib, rucaparib, paclitaxel, topotecan, carboplatin, cyclophosphamide, cisplatin, and doxorubicin at empirically determined clinically relevant doses (1 μM). Cells are maintained at 37 ℃ with 5% CO₂ in treatment for 72 h. Four focal areas per replicate well were imaged using 4X magnification on a bright field.

Tierstudie:^{^[3]}

Tiermodelle
NZBWF1 female mice
Dosierungen
0.03 mg/kg, 0.1 mg/kg, 0.3mg/kg
Verabreichung
i.p.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29412654/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34470672/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33559345/

Sellecks Topotecan (SKF 104864A) Wurde zitiert von 32 Publikationen

In Vitro Stability and Preclinical Safety Evaluation of High-Dose Intravitreal Topotecan in Rabbits: Impact of Dose and Concentration [ Ophthalmol Sci, 2026, 6(1):100963]	PubMed: 41321844
EZH2 inhibition sensitizes MYC-high medulloblastoma cancers to PARP inhibition by regulating NUPR1-mediated DNA repair [ Oncogene, 2025, 44(6):391-405]	PubMed: 39562655
Elacridar Inhibits BCRP Protein Activity in 2D and 3D Cell Culture Models of Ovarian Cancer and Re-Sensitizes Cells to Cytotoxic Drugs [ Int J Mol Sci, 2025, 26(12)5800]	PubMed: 40565261
Characterization of a pleomorphic rhabdomyosarcoma cell line [ Sci Rep, 2025, 15(1):2893]	PubMed: 39843506
Ubiquitin-specific protease 22 controls melanoma metastasis and vulnerability to ferroptosis through targeting SIRT1/PTEN/PI3K signaling [ MedComm (2020), 2024, 5(8):e684]	PubMed: 39135915
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862]	PubMed: 39319271
Identification and targeting of protein tyrosine kinase 7 (PTK7) as an immunotherapy candidate for neuroblastoma [ Cell Rep Med, 2023, 4(6):101091]	PubMed: 37343516
Temozolomide Sensitizes ARID1A-Mutated Cancers to PARP Inhibitors [ Cancer Res, 2023, 83(16):2750-2762]	PubMed: 37306706
Immune suppressive signaling regulated by latent transforming growth factor beta binding protein 1 promotes metastasis in cervical cancer [ Braz J Med Biol Res, 2023, 55:e12206]	PubMed: 36629522
FL118, acting as a 'molecular glue degrader', binds to dephosphorylates and degrades the oncoprotein DDX5 (p68) to control c-Myc, survivin and mutant Kras against colorectal and pancreatic cancer with high efficacy [ Clin Transl Med, 2022, 12(5):e881]	PubMed: 35604033

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