Technische Daten
| Formel | C20H20FN7O2 |
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| Molekulargewicht | 409.42 | CAS-Nr. | 2271119-26-5 | |
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | Ethanol | 5 mg/mL (12.21 mM) | |
| DMSO | Insoluble | |||
| Water | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Elzovantinib (TPX-0022, CSF1R-IN-2) ist ein potenter Inhibitor von MET/CSF1R/SRC mit enzymatischen Kinase-Hemmungs-IC50-Werten von 0,14 nM, 0,71 nM bzw. 0,12 nM. TPX-0022 moduliert das Tumor-Immun-Mikromilieu in präklinischen Modellen. | ||||||
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| Ziele |
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| In vitro | In einem Ba/F3 ETV6-CSF1R-Zellmodell hemmt TPX-0022 sowohl die Autophosphorylierung von CSF1R mit einem IC50 <3 nM als auch das Zellwachstum mit einem IC50 von 14 nM, wodurch das Tumorwachstum effektiv gehemmt wird.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup> |
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| In vivo | TPX-0022 hemmt effektiv das Wachstum von Ba/F3 ETV6-CSF1R-Xenograft-Tumoren in vivo.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup> |
Protokoll (aus Referenz)
Referenzen
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