TPX-0046

Katalog-Nr.S9826 Charge:S982603

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Technische Daten

Formel

C21H21FN6O3
Molekulargewicht 424.43 CAS-Nr. 2359650-19-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 2 mg/mL (4.71 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

TPX-0046 ist ein neuartiger RET/SRC-Inhibitor mit einem mittleren IC50 von 17 nM für RETG810R im Ba/F3-Zellproliferationstest.
Ziele
RET SRC
In vitro

TPX-0046 ist ein neuartiger RET/SRC-Inhibitor und wirksam gegen eine Reihe von RET-Fusionen und -Mutationen, einschließlich der durch Solvent Front Mutations (SFMs) vermittelten Resistenz. Im Ba/F3 RET-Engineered-Zellproliferationstest mit SFMs beträgt der durchschnittliche IC50-Wert 1-17 nM.
In vivo

TPX-0046 zeigt eine ausgeprägte Anti-Tumor-Wirksamkeit in vivo in mehreren RET-getriebenen, von Krebszellen abgeleiteten und von Patienten abgeleiteten Xenograft-Tumormodellen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    Ba/F3 RET engineered cells with SFMs, KIF5B-RET Ba/F3, LC2/ad, and TT cells

  • Konzentrationen

    --

  • Inkubationszeit

    --

  • Methode

    Cell proliferation assays
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    Ba/F3 KIF5B-RET xenograft model

  • Dosierungen

    5 mg/kg

  • Verabreichung

    --

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33489819/
  • https://ascopubs.org/doi/abs/10.1200/JCO.2020.38.15_suppl.3616

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