Tranylcypromine HCl

Katalog-Nr.S4246 Charge:S424604

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Technische Daten

Formel

C9H12ClN
Molekulargewicht 169.65 CAS-Nr. 1986-47-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 33 mg/mL (194.51 mM)
Water 33 mg/mL (194.51 mM)
Ethanol 33 mg/mL (194.51 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Tranylcypromine HCl ist ein monoamine oxidase-Inhibitor, der CYP2A6 mit Ki von 0,08 μM bzw. 0,2 μM in cDNA-exprimierenden Mikrosomen und menschlichen Lebermikrosomen hemmt.
Ziele
MAO-B
(Cell-free assay)		 MAO-A
(Cell-free assay)		 LSD1
(Cell-free assay)
7 μM 11.5 μM 22.3 μM
In vitro R-(+)-Tranylcypromine, (±)-Tranylcypromine und S-(−)-Tranylcypromine hemmen kompetitiv den CYP2A6-vermittelten Metabolism von Nikotin mit scheinbaren Ki-Werten von 0,05 μM, 0,08 μM und 2,0 μM in menschlichen Lebermikrosomen. Tranylcypromine (500 μg/mL) hemmt stark die Bradykinin-stimulierte Arachidonsäurefreisetzung in Endothelzellen der Kälberaorta. Tranylcypromine hemmt die CYP2A6- und CYP2E1-Aktivität mit IC50 von 0,42 μM bzw. 3 μM in menschlichen Lebermikrosomen. Tranylcypromine induziert in menschlichen Lebermikrosomen ein Typ-II- und Cyclopropylbenzen-Typ-I-Differenzspektrum.
In vivo Die Injektion von Tranylcypromine führt bei 5 mg/kg und 10 mg/kg im Vergleich zur Salzwasserkontrolle bei männlichen Ratten zu einem großen, langsamen Anstieg der motorischen Aktivität, obwohl 2 mg/kg Tranylcypromine keinen Anstieg induziert. Tranylcypromine (10 mg/kg) führt auch zu signifikanten Abnahmen der Anzahl der Aufrichteverhalten bei männlichen Ratten.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11353760/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6776101/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11181487/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15289160/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29031059/

Kundenproduktvalidierung

Brain cellular proliferation and apoptosis rates were analyzed by Ki67. Scale bars: 200 µm.

Daten von [ , , Front Neurol, 2017, 8:626 ]

Sellecks Tranylcypromine HCl Wurde zitiert von 18 Publikationen

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Transcriptome-based chemical screens identify CDK8 as a common barrier in multiple cell reprogramming systems [ Cell Rep, 2023, 42(6):112566] PubMed: 37235474
Kawain Inhibits Urinary Bladder Carcinogenesis through Epigenetic Inhibition of LSD1 and Upregulation of H3K4 Methylation [ Biomolecules, 2023, 13(3)521] PubMed: 36979456
Novel dual LSD1/HDAC6 inhibitor for the treatment of cancer [ PLoS One, 2023, 18(1):e0279063] PubMed: 36595522
Direct chemical reprogramming of human cord blood erythroblasts to induced megakaryocytes that produce platelets [ Cell Stem Cell, 2022, 29(8):1229-1245.e7] PubMed: 35931032
Direct Reprograming of Mouse Fibroblasts into Dermal Papilla Cells via Small Molecules [ Int J Mol Sci, 2022, 23(8)4213] PubMed: 35457029
Epigenetic Dysregulation Induces Translocation of Histone H3 into Cytoplasm [ Adv Sci (Weinh), 2021, e2100779] PubMed: 34363353
LSD1-mediated demethylation of OCT4 safeguards pluripotent stem cells by maintaining the transcription of PORE-motif-containing genes [ Sci Rep, 2021, 11(1):10285] PubMed: 33986438
Comprehensive in Vitro Characterization of the LSD1 Small Molecule Inhibitor Class in Oncology [ ACS Pharmacol Transl Sci, 2021, 4(6):1818-1834] PubMed: 34927013
Meltome atlas-thermal proteome stability across the tree of life. [ Nat Methods, 2020, 17(5):495-503] PubMed: 32284610

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