Trapidil

Katalog-Nr.S4736 Charge:S473601

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Technische Daten

Formel

C10H15N5

Molekulargewicht 205.26 CAS-Nr. 15421-84-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 41 mg/mL (199.74 mM)
Water 41 mg/mL (199.74 mM)
Ethanol 41 mg/mL (199.74 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Trapidil (Rocornal, Trapymin, Avantrin, Trapymine) ist ein PDGF-Antagonist, der die Proliferation von PDGF-produzierenden Gliomzellen hemmen kann.
Ziele
PDGF
In vitro Trapidil unterbricht die autokrine Schleife auf der Ebene von PDGF und PDGF-Rezeptoren. Diese Verbindung hat nachweislich eine signifikante antiproliferative Aktivität. Die Zugabe von 100 bis 400 μg/ml dieser Chemikalie reduzierte die Zellproliferation, die durch verschiedene Wachstumsfaktoren (FCS, PDGF-BB, bFGF, EGF) induziert wurde, signifikant, wobei der höchste Hemmeffekt auf das durch PDGF-BB stimulierte Mesangialzellwachstum (MC) gerichtet war. Die Wirkung des Medikaments war dosisabhängig und scheinbar spezifisch. Es ist ein thrombozytenaggregationshemmendes Medikament, das gegen verschiedene aggregierende Mittel wie Kollagen, ADP, Arachidonsäure, PAF und Calcium-Ionophor wirksam ist. Es entfaltet seine Wirkung, indem es die Biosynthese von Thromboxan A2 blockiert und dessen Wirkung auf Rezeptorebene antagonisiert, sowie durch Stimulierung der Synthese und Freisetzung von Prostacyclin. Dieser Wirkstoff hemmte die Osteoklastenbildung in Kokulturen von Knochenmarkzellen und Osteoblasten stark, ohne die Expression von Rezeptoraktivator des NF-κB-Liganden (RANKL) oder Osteoprotegerin in Osteoblasten zu beeinflussen. Darüber hinaus unterdrückte er die RANKL-induzierte Osteoklastenbildung aus Osteoklastenvorläufern. Die Verbindung reduzierte die RANKL-induzierte Expression des nukleären Faktors aktivierter T-Zellen, zytoplasmatisch 1 (NFATc1), einem Master-Transkriptionsfaktor für die Osteoklastogenese, ohne die Expression von c-Fos zu beeinflussen, das als wichtiger vorgeschalteter Aktivator von NFATc1 während der Osteoklastogenese fungiert. Es wurde auch berichtet, dass es Phosphodiesterase, Thromboxan A2 und CD40-Signalwege hemmt und Protein Kinase A aktiviert.
In vivo Trapidil ist ein Thrombozytenaggregationshemmer mit spezifischem PDGF-Antagonismus und antiproliferativen Effekten in Ratten- und Kaninchenmodellen nach Ballonangioplastie. Diese Verbindung hatte eine potente hemmende Wirkung auf die Osteoklastenbildung und den Knochenabbau, der durch Interleukin-1 in einem Tiermodell induziert wurde. Nach intraperitonealen Injektionen dieser Chemikalie wurden keine abnormalen Symptome wie Änderungen des Körpergewichts, Durchfall, hohes Fieber und Krämpfe beobachtet.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]

  • Zelllinien

    Human Mesangial cell lines

  • Konzentrationen

    100 μg/ml

  • Inkubationszeit

    96 h

  • Methode

    Cell viability was determined by Trypan blue dye exclusion test and LDH assay. Supernatants, collected from cells seeded in serum-free medium and exposed to the different mitogens and drugs tested, were centrifuged and LDH concentration determined. Supernatants obtained from sonicated cells were used as a positive control. Furthermore, to definitely exclude a cytotoxic effect of Trapidil on human MC, cells incubated for four days with and without this compound were challenged with fresh medium containing 10% FBS, and cell proliferation evaluated.

Tierstudie:

[3]

  • Tiermodelle

    ICR mice

  • Dosierungen

    5 or 20 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7994812/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7861694/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23928189/

Sellecks Trapidil Wurde zitiert von 8 Publikationen

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] PubMed: 34731453
Crosstalk between Cancer Cells and Fibroblasts for the Production of Monocyte Chemoattractant Protein-1 in the Murine 4T1 Breast Cancer [ Curr Issues Mol Biol, 2021, 43(3):1726-1740] PubMed: 34698088
Establishment and characterization of NCC-MFS2-C1: a novel patient-derived cancer cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2020, 10.1007/s13577-020-00420-z] PubMed: 32870449

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