Trelagliptin succinate

Katalog-Nr.S5063 Charge:S506301

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Technische Daten

Formel

C18H20FN5O2.C4H6O4
Molekulargewicht 475.47 CAS-Nr. 1029877-94-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 95 mg/mL (199.8 mM)
Water 95 mg/mL (199.8 mM)
Ethanol 5 mg/mL (10.51 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Trelagliptin succinate (SYR472) ist ein Dipeptidylpeptidase-IV-(DPP-4)-Inhibitor, der als neues langwirksames Medikament zur einmal wöchentlichen Behandlung von Typ-2-Diabetes mellitus (DM) eingesetzt wird.
Ziele
DPP-4
(Cell-free assay)
4 nM
In vitro Trelagliptin ist selektiver als andere verwandte DPP-Enzyme, P450-Enzyme und der hERG-Kanal. Es zeigt eine ungefähr 4- und 12-fach stärkere Hemmung der humanen Dipeptidylpeptidase-4 als Alogliptin bzw. Sitagliptin und eine >10.000-fache Selektivität gegenüber verwandten Proteases, einschließlich Dipeptidylpeptidase-8 und Dipeptidylpeptidase-9. Die kinetische Analyse zeigt eine reversible, kompetitive und langsam bindende Hemmung der Dipeptidylpeptidase-4 durch Trelagliptin (t1/2 für die Dissoziation ≈ 30 Minuten). Röntgenbeugungsdaten zeigen eine nicht-kovalente Wechselwirkung zwischen Dipeptidylpeptidase und Trelagliptin.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24531198/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27328054/

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