Technische Daten
| Formel | C12H11N7 |
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| Molekulargewicht | 253.26 | CAS-Nr. | 396-01-0 | ||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 5 mg/mL (19.74 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Triamterene (SKF8542) blockiert den epithelialen Na+-Kanal (ENaC) spannungsabhängig mit einer IC50 von 4,5 μM. | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| Ziele |
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| In vitro | Triamterene hemmt die epithelialen Natriumkanäle an den Hauptzellen im späten distalen Tubulus und Sammelrohr, die für 1-2% der gesamten Natriumresorption verantwortlich sind. Diese Verbindung kann eine moderate Diurese bewirken, indem sie den osmotischen Gradienten verringert, der für die Wasserresorption vom Lumen ins Interstitium notwendig ist. Es hat auch eine kaliumsparende Wirkung. Normalerweise wird der Prozess der Kaliumausscheidung durch den elektrochemischen Gradienten angetrieben, der durch die Natriumresorption erzeugt wird. Wenn Natrium resorbiert wird, hinterlässt es ein negatives Potential im Lumen, während es ein positives Potential in der Hauptzelle erzeugt. Dieses Potential fördert die Kaliumausscheidung durch apikale Kaliumkanäle. Durch die Hemmung der Natriumresorption hemmt diese Chemikalie auch die Kaliumausscheidung. | ||||
| In vivo | Die 4'-Hydroxylierung von Triamterene beim Menschen scheint ausschließlich durch CYP1A2 vermittelt zu werden. Die Hemmung oder Induktion von CYP1A2 verändert den Zeitverlauf sowohl dieser Verbindung als auch ihres aktiven Phase-II-Metaboliten. |
Protokoll (aus Referenz)
Referenzen
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Sellecks Triamterene Wurde zitiert von 2 Publikationen
| Evolutionary metabolic landscape from preneoplasia to invasive lung adenocarcinoma [ Nat Commun, 2021, 12(1):6479] | PubMed: 34759281 |
| Simultaneous Control of Endogenous and User-Defined Genetic Pathways Using Unique ecDHFR Pharmacological Chaperones. [ Cell Chem Biol, 2020, 24 pii: S2451-9456(20)30080-5] | PubMed: 32330442 |
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