Triapine (3-AP)

Katalog-Nr.S7470 Charge:S747001

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Technische Daten

Formel

C7H9N5S
Molekulargewicht 195.24 CAS-Nr. 200933-27-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 39 mg/mL (199.75 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Triapine (3-AP) ist ein potenter ribonucleotide reductase (RNR)-Inhibitor mit breiter Antitumoraktivität durch Hemmung der DNA-Synthese. Phase 2.
Ziele
Ribonucleotide reductase
In vitro Triapine (3-AP) hemmt stark die Aktivität der Ribonukleotidreduktase sowohl in Wildtyp-KB- als auch in HU-resistenten KB-Nasopharynxkarzinomzellen und zeigt eine breite Antitumoraktivität durch Hemmung der DNA-Synthese in einer Reihe von Krebszelllinien. In vitro blockiert es ischämische Neurotoxizität und hypoxische Toxizität mit EC50 von 0,35 μM bzw. 0,75 μM. Diese Verbindung zeigt auch ihre neuroprotektive Aktivität, indem sie den durch neurotoxische Mittel, einschließlich Staurosporin, Veratridin und Glutamat, induzierten Zelltod unterdrückt.
In vivo Bei Mäusen mit L1210-Leukämie ist Triapine (3-AP) (1,25 bis 20 mg/kg) bei einigen Mäusen ohne letale Toxizität kurativ. Diese Verbindung hemmt auch das Wachstum solider Tumoren in Maus-M109-Lungenkarzinom- und humanen A2780-Ovarialkarzinom-Xenotransplantaten. Darüber hinaus führt die Kombination mit verschiedenen Klassen von DNA-schädigenden Mitteln zu einer synergistischen Hemmung der L1210-Leukämie. In einem Rattenmodell der transienten Ischämie reduziert es das Infarktvolumen um 59 % bei i.c.v.-Verabreichung (50 μ pro Ratte) und um 35 % bei i.v.-Verabreichung (1 mg/kg).

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:

[1]
  • Ribonucleotidreduktase-Assay

    Die CDP-Reduktase wird mittels Dowex 1-Borat-Ionenaustauschchromatographie bestimmt. Das Assay-Gemisch enthält 0,02 μCi [14C]CDP (52,9 mCi/mmol), 3 mM Dithiothreitol, 6 mM MgCl2, 30 mM HEPES, 5 mM ATP, 0,15 mM unmarkiertes CDP und 10 μL Zellextrakt in einem Endvolumen von 0,02 mL. Die Inkubationszeit für die Reaktion beträgt 60 min, während dieser Zeit ist die Reaktion linear.
Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    Wild-type KB and HU-resistant KB nasopharyngeal carcinoma cells.

  • Konzentrationen

    ~10 μM

  • Inkubationszeit

    A period of 3 generations

  • Methode

    Triapine (3-AP) is added to cells plated at a density of 104 cells/mL per well in 24-well plates, and incubations are continued for a period of 3 generations (untreated control cells), followed by assessment of cell growth by the methylene blue assay.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    BALB/cBA/2 (CD2F1) mice with the L1210 leukemia and the M109 lung carcinoma, athymic nu/nu mice with the human A2780 ovarian carcinoma xenograft.

  • Dosierungen

    ~24 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p. or i.v.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10692563/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16834759/

Kundenproduktvalidierung

(a) Quantification of p-RPA/ Rad51, 53BP1 and γH2AX in GBM01 cells treated with DMSO or triapine. (b) Quantification of p-RPA/Rad51, 53BP1 and γH2AX in GBM02 cells treated with DMSO or triapine.

Daten von [ , , Nat Commun, 2016, 7:13398 ]

Sellecks Triapine (3-AP) Wurde zitiert von 19 Publikationen

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Elevated glucose promotes DNA replication and cancer cell growth through pRB-E2F1 [ Res Sq, 2023, rs.3.rs-3126261] PubMed: 37502888
Targeting Ribonucleotide Reductase Induces Synthetic Lethality in PP2A-Deficient Uterine Serous Carcinoma [ Cancer Res, 2022, 82(4):721-733] PubMed: 34921012
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