Trifluoperazine 2HCl

Katalog-Nr.S3201 Charge:S320102

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Technische Daten

Formel

C21H24F3N3S.2HCl
Molekulargewicht 480.42 CAS-Nr. 440-17-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 96 mg/mL (199.82 mM)
Water 96 mg/mL (199.82 mM)
Ethanol 96 mg/mL (199.82 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 4.800mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 96 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.680mg/ml (1.42mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Trifluoperazine (NSC-17474, RP-7623, SKF-5019) 2HCl ist ein Dopamine D2-Rezeptor-Inhibitor mit einer IC50 von 1,1 nM. Trifluoperazine hemmt auch Calmodulin (CaM).
Ziele
Dopamine D2 receptor
1.1 nM
In vitro

Trifluoperazine bindet an α1A- und α1B-Adrenozeptoren mit Ki-Werten von 27,6 nM bzw. 19,2 nM, mit einem α1B/α1A-Verhältnis von 0,7. Trifluoperazine hemmt Mycobacterium tuberculosis (Mtb) mit MICs von 7,6 μg/mL. Trifluoperazine (< 14,78 μM) unterdrückt die Aktivitäten der NK-Zellzytotoxizität der Milzmaus und die Konjugation von Effektor-Zielzellen dosisabhängig. Trifluoperazine unterdrückt die Interferon-alpha- oder Interleukin-2-induzierte Steigerung der zytolytischen Aktivität von NK-Zellen. Trifluoperazine hemmt die Genexpression des spannungsabhängigen Kaliumkanals Kv2.1 aus dem menschlichen Gehirn (hKv2.1).

In vivo

Trifluoperazine verringert dosisabhängig Vermeidungsreaktionen und erhöht das Versagen von Reaktionen bei Ratten, deren Verhalten unter diskreter Vermeidungsbedingung aufrechterhalten wird.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8102973/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15695070/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17407813/
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Sellecks Trifluoperazine 2HCl Wurde zitiert von 9 Publikationen

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High-throughput drug screen identifies calcium and calmodulin inhibitors that reduce JCPyV infection [ Antiviral Res, 2024, 222:105817] PubMed: 38246207
The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904] PubMed: 36386620
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Comparison of the drug-drug interactions potential of ibrutinib and acalabrutinib via inhibition of UDP-glucuronosyltransferase [ Toxicol Appl Pharmacol, 2021, 424:115595] PubMed: 34038714
In vitro inhibition of human UDP-glucuronosyltransferase (UGT) 1A1 by osimertinib, and prediction of in vivo drug-drug interactions [ Toxicol Lett, 2021, 348:10-17] PubMed: 34044055
A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697] PubMed: 33517273
Inhibition of human UDP-glucuronosyltransferase enzyme by Dabrafenib: Implications for drug-drug interactions [ Biomed Chromatogr, 2021, e5205] PubMed: 34192355
Inhibition of Human UDP-Glucuronosyltransferase Enzyme by Belinostat: Implications for Drug-Drug Interactions [ Toxicol Lett, 2020, S0378-4274(20)30494-X] PubMed: 33290829

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