Trimetazidine dihydrochloride

Katalog-Nr.S4543 Charge:S454301

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Technische Daten

Formel

C14H22N2O3.2HCl

Molekulargewicht 339.26 CAS-Nr. 13171-25-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 67 mg/mL (197.48 mM)
Water 67 mg/mL (197.48 mM)
Ethanol 67 mg/mL (197.48 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Trimetazidine dihydrochloride (Yoshimilon, Kyurinett, Vastarel F) ist ein Medikament zur Behandlung chronischer ischämischer Erkrankungen. Es verbessert die myokardiale Glukoseverwertung durch Hemmung des Fettsäurestoffwechsels, bekannt als Fettsäureoxidation-Inhibitor.
Ziele
mitochondrial long-chain 3-ketoacyl thiolase
(Cell-free assay)
75 nM
In vitro Trimetazidine reguliert die miR-21-Expression hoch, dann zielt miR-21 auf PTEN ab, wodurch der PI3K-Signalweg verstärkt wird, und schließlich wirkt die Aktivierung dieses Signalwegs dem apoptotischen Effekt von Hypoxie/Reperfusion entgegen.
In vivo Die Verabreichung von TMZ reduziert die Myokardinfarktgröße in WT C57BL/6J-Herzen. Sowohl der AMPK- als auch der ERK-Signalweg vermitteln den Kardioprotektions-Effekt von TMZ gegen ischämische Verletzungen. Trimetazidine Shifts Metabolism from Fatty Acid Oxidation to Glucose Oxidation and improves Contractile Functions of Cardiomyocytes during Hypoxia.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[3]

  • Zelllinien

    human H9C2 cell line

  • Konzentrationen

    10 μM

  • Inkubationszeit

    48 h

  • Methode

    The H9C2 cells are randomly assigned into three groups: Sham group, in which the cells are treated with 0μM TMZ for 48 h and then cultured under normal oxygenation conditions (5% CO2, and 95% air); H/R group, in which cells are treated with 0 μM TMZ for 48 h and then cultured under H/R conditions; and H/R+TMZ group, in which cells are treated with 10 μM TMZ for 48 h and then subjected to H/R treatment.

Tierstudie:

[2]

  • Tiermodelle

    C57BL/6J, AMPK KD mice

  • Dosierungen

    0.5 mg/kg

  • Verabreichung

    tail vein injection

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10720420/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26892523/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26097555/

Sellecks Trimetazidine dihydrochloride Wurde zitiert von 6 Publikationen

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Mindin Activates Autophagy for Lipid Utilization and Facilitates White Spot Syndrome Virus Infection in Shrimp [ mBio, 2023, e0291922.] PubMed: 36779788
Repurposing of Trimetazidine for amyotrophic lateral sclerosis: A study in SOD1G93A mice [ Br J Pharmacol, 2022, 179(8):1732-1752] PubMed: 34783031
Trimetazidine affects pyroptosis by targeting GSDMD in myocardial ischemia/reperfusion injury [ Inflamm Res, 2022, 10.1007/s00011-021-01530-6] PubMed: 34993560
QiShenYiQi Pill Ameliorates Cardiac Fibrosis After Pressure Overload-Induced Cardiac Hypertrophy by Regulating FHL2 and the Macrophage RP S19/TGF-β1 Signaling Pathway [ Front Pharmacol, 2022, 13:918335] PubMed: 35910357
The role of PAK1 in the sensitivity of kidney epithelial cells to ischemia-like conditions. [ Cell Cycle, 2019, 18(5):596-604] PubMed: 30724698

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