Technische Daten
| Formel | C16H21N3.HCl |
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| Molekulargewicht | 291.82 | CAS-Nr. | 154-69-8 | ||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | Water | 58 mg/mL (198.75 mM) | ||||
| DMSO | 2 mg/mL (6.85 mM) | ||||||
| Ethanol | 1 mg/mL (3.42 mM) | ||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Tripelennamine (Pyribenzamine) ist ein weit verbreiteter H1-Antagonist, der die PhIP-Glukuronidierung mit einer IC50 von 30 μM hemmt. | ||
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| Ziele |
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| In vitro | Tripelennamine HCl ist ein Substrat für tertiäre Amin-UDP-Glucuronosyltransferasen, die die Bildung von quartären Ammonium-verknüpften Glucuroniden katalysieren. Diese Verbindung hemmt die Glucuronidierung von 2-Amino-1-methyl-6-phenylimidazo[4,5-b]pyridin (PhIP) durch eine Mischung aus kompetitiver und nichtkompetitiver Hemmung in Mikrosomen der menschlichen und Kaninchenleber. Schwingungen des Aminopyridin-Chromophors in dieser Chemikalie bei neutralem pH-Wert, wo die Aminoalkylkette protoniert ist, sind im Vergleich zum Vibrationsmuster, das für ein vollständig neutrales Molekül in alkalischer Lösung aufgezeichnet wurde, modifiziert. | ||
| In vivo | Tripelennamine HCl (i.v.) verursacht zentrale Nervensystem-(ZNS)-Erregung bei stehenden Pferden, und die Pferde wurden sehr wachsam, agitiert und unwohl, was sich durch das Heben des Kopfes und das Anspannen der Nackenmuskulatur, exzessive schnelle Bewegungen von Augen und Ohren, Beißen, Schnauben, kräftiges Schwanzwedeln sowie Stampfen und Scharren mit den Vorderhufen zeigte. Dementsprechend erhöht sich die Hämoglobinkonzentration stehender Pferde nach der Behandlung mit dieser Verbindung signifikant. Diese Verbindung erhöht signifikant die O2-Spannung des gemischten venösen Blutes und die Hämoglobin-O2-Sättigung bei stehenden Pferden sowie den O2-Gehalt des arteriellen und gemischt-venösen Blutes, aber der Gradient des O2-Gehalts zwischen arteriellem und gemischt-venösem Blut bei stehenden Pferden wird nicht signifikant beeinflusst. Diese Chemikalie (0,5 mg/kg i.v.), die sowohl Pferden als auch Kamelen verabreicht wurde, führt zu terminalen Eliminationshalbwertszeiten von 2,39 und 2,08 Stunden, einer Gesamtkörperclearance von 0,97 und 0,84 L/h/kg. Die Verteilungsvolumina im Steady State betragen 2,87 und 1,69 L/kg, die Volumina des zentralen Kompartiments des Zweikompartiment-Pharmakokinetikmodells betragen 1,75 und 1,06 L/kg. |
Protokoll (aus Referenz)
Referenzen
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