Troglitazone (CS-045)

Katalog-Nr.S8432 Charge:S843202

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Technische Daten

Formel

C24H27NO5S
Molekulargewicht 441.54 CAS-Nr. 97322-87-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (199.3 mM)
Ethanol 6 mg/mL (13.58 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 4.400mg/ml (9.97mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.700mg/ml (1.59mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Troglitazone ist ein potenter Agonist für den Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptor (PPAR), einen Liganden-aktivierten Transkriptionsfaktor, der die Zelldifferenzierung und das Zellwachstum reguliert. Troglitazone induziert Autophagy, Apoptosis und Nekroptose in Blasenkrebszellen. Troglitazone verhindert RSL3-induzierte Ferroptosis und Lipidperoxidation in Pfa1-Zellen.
Ziele
Ferroptosis PPAR
In vitro

Troglitazone hemmt signifikant das Zellwachstum durch Zellzyklusarrest und apoptotischen Zelltod. Diese Verbindung reguliert auch die Oberflächenexpression von CD97, einem neuen Dedifferenzierungsmarker, in FTC-133-Zellen herunter und die Natriumiodid-Symporter (NIS)-mRNA in TPC-1- und FTC-133-Zellen herauf. Dieser PPARγ-Agonist induziert Antiproliferation und Redifferenzierung in Schilddrüsenkrebszelllinien. Er induziert die Erk-Phosphorylierung in menschlichen Prostatakrebszellen über einen PPARγ-unabhängigen Signalweg. TGZ reguliert die Stickoxidsynthese hoch, induziert den p53-Signalweg, hemmt die Cholesterinbiosynthese, induziert den p21-Cyclin-abhängigen Kinaseinhibitor, hat eine antioxidative Funktion und aktiviert die extrazelluläre signalregulierte Proteinkinase (ERK) auf PPARγ-unabhängige Weise. Diese Chemikalie induziert die Egr-1-Expression durch transkriptionelle und posttranskriptionelle Regulation. Die Egr-1-Induktion durch diese Verbindung führt zu einer Erhöhung der Bindungsaffinität und Transaktivierung des Promotors, der Egr-1-Konsensussequenzen enthält, wodurch möglicherweise andere anti-tumorigenese Proteine induziert werden.
In vivo

Troglitazone ist ein wirksames antidiabetisches Medikament mit einem grundlegend neuen Wirkmechanismus. Innerhalb eines Jahres nach seiner weit verbreiteten Anwendung werden jedoch einzelne Fälle von Leberschäden und -versagen gemeldet. Diese Verbindung hemmt signifikant das Tumorwachstum von menschlichen kolorektalen Krebszellen (HCT-116), menschlichen Brustkrebszellen (MCF-7) und menschlichen Prostatakrebszellen (PC-3) in immundefizienten Mäusen. Es lindert Bauchspeicheldrüsenschäden und -entzündungen bei experimenteller chronischer Pankreatitis.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    Thyroid cancer cell lines TPC-1, FTC-133, FTC-236, FTC-238, XTC-1 and ARO82-1 cell lines

  • Konzentrationen

    5, 10, 20, 40 μM

  • Inkubationszeit

    0, 2, 4, and 6 days

  • Methode

    Growth experiments are done in a 96-well plate in hexaplicate. Cells at 85%-100% confluency are harvested with 1×Trypsin/EDTA solution and seeded into a 96-well plate at 3-5×103 cells per well depending upon growth rate and maintained in 200 μL H5 medium in a humidified incubator. After 24 hours, cells are incubated with different concentrations of troglitazone and the media was changed daily. Colorometric dimethyl-thiazol-diphenyltetrazolium bromide (MTT) proliferation assays are performed at 0, 2, 4, and 6 days after treatment. MTT (400 μg/mL) is added to each well and incubated for 3 hours. It is solubilized with 0.04 N HCl/iso-propanol/3% SDS and incubated for 1 hour. The optical densities in the 96-well plates are determined using an enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA) microplate reader at 595 nm/620 nm.
Tierstudie:

[4]
  • Tiermodelle

    C57BL/6 mice

  • Dosierungen

    0.2% (with chow)

  • Verabreichung

    oral administration

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15785241/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22448169/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12475986/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15743784/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17575588/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27842070/

Sellecks Troglitazone (CS-045) Wurde zitiert von 5 Publikationen

Unveiling the shield: Troglitazone's impact on epilepsy-induced nerve injury through ferroptosis inhibition [ CNS Neurosci Ther, 2024, 30(8):e14911] PubMed: 39145422
Adipocyte‑rich microenvironment promotes chemoresistance via upregulation of peroxisome proliferator‑activated receptor gamma/ABCG2 in epithelial ovarian cancer [ Int J Mol Med, 2024, 53(4)37] PubMed: 38426604
pH-dependent rearrangement determines the iron-activation and antitumor activity of artemisinins [ Free Radic Biol Med, 2021, 163:234-242] PubMed: 33359684
Capsaicin up-regulates pro-apoptotic activity of thiazolidinediones in glioblastoma cell line [ Biomed Pharmacother, 2020, 132:110741] PubMed: 33038582
RORγ Is a Targetable Master Regulator of Cholesterol Biosynthesis in a Cancer Subtype [ Nat Commun, 2019, 11;10(1):4621] PubMed: 31604910

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