In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Tropisetron (ICS 205-930) ist ein 5-HT3 receptor-Antagonist und α7-nicotinic receptor-Agonist mit einem IC50-Wert von 70,1 ± 0,9 nM für den 5-HT3 receptor.
Ziele
5-HT3 receptor
α7 nAChR
5.3 nM(Ki)
6.9 nM(Ki)
In vitro
Tropisetron hemmt die antigeninduzierte Proliferation und IL-2-Produktion in menschlichen peripheren T-Zellen. Diese Verbindung hemmt die Signalwege, die die Aktivierung der Transkriptionsfaktoren NFAT, NF-κB und AP-1 regulieren, die bekanntermaßen eine kritische Rolle bei der Immunantwort spielen.
In vivo
Tropisetron könnte die ischämische Hirnverletzung durch Verringerung der Myeloperoxidase-Aktivität und des TNF-α-Spiegels verbessern. Diese Verbindung zeigt entzündungshemmende Wirkungen in einem experimentellen Modell der Cisplatin-induzierten Nephrotoxizität, und diese Wirkungen waren vollständig 5-HT3-receptor-unabhängig.
Jurkat cells (1 × 106 cells/ml) were stimulated with either TNFα (2 ng/ml) or PMA (20 ng/ml) plus ionomycin (0.5 ug/ml) for p65, JNK, ERK1 + 2, p38 and IκBα proteins in the presence or absence of tropisetron. Cells were then washed with PBS and proteins extracted in 50 μl of lysis buffer containing 0.5% NP-40. Protein concentration was determined by the Bradford assay and 30 μg of proteins were boiled in Laemmli buffer and electrophoresed in 10% SDS/polyacrylamide gels.
Sellecks Tropisetron Wurde zitiert von 2 Publikationen
Shaoyao Decoction reduced T lymphocyte activation by regulating of intestinal flora and 5-hydroxytryptamine metabolism in ulcerative colitis
[ Chin Med, 2024, 19(1):87]
Inhibiting 5-hydroxytryptamine receptor 3 alleviates pathological changes of a mouse model of Alzheimer's disease
[ Neural Regen Res, 2023, 18(9):2019-2028]
RÜCKGABERICHTLINIE
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VERSAND UND LAGERUNG
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
