Belizatinib (TSR-011)

Katalog-Nr.S8511 Charge:S851101

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Technische Daten

Formel

C33H44FN5O3
Molekulargewicht 577.73 CAS-Nr. 1357920-84-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (173.09 mM)
Ethanol 100 mg/mL (173.09 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Belizatinib (TSR-011) ist ein potenter Inhibitor von ALK (IC50=0,7 nM) und Tropomyosin-Rezeptorkinase (TRK) (IC50-Werte unter 3 nM für TRK A, B und C).
Ziele
TrkA TrkB TrkC TrkA TrkB Mehr anzeigen
In vitro TSR-011 hat eine hohe Affinität für die Wildtyp-recombinante ALK-Kinaseaktivität mit einem IC50-Wert von 0,7 nM und hemmt die Tropomyosin-Rezeptorkinase (TRK) A, B und C (IC50 < 3 nM).
In vivo TSR-011 übt in Mausmodellen eine anhaltende potente Hemmung des ALK-abhängigen Tumorwachstums aus. Es ist gut verträglich.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • http://ascopubs.org/doi/abs/10.1200/jco.2014.32.15_suppl.e19005

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