In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
TTNPB ist ein potenter RAR-Agonist und hemmt die Bindung von [3H]tRA mit einem IC50 von 5,1 nM, 4,5 nM und 9,3 nM für menschliche RARα, β bzw. γ.
Ziele
RARβ (cell-free assay)
RARα (cell-free assay)
RARγ (cell-free assay)
4.5 nM
5.1 nM
9.3 nM
In vitro
TTNPB bindet mit hoher Affinität an nukleäre Retinsäurerezeptoren und hemmt die Bindung von [3H]tRA mit einer IC50 von 3,8 nM, 4,0 nM bzw. 4,5 nM für mRARα, β und γ. Diese Verbindung erhöht die transkriptionelle Aktivierung von Maus-RARs in JEG-3-Zellen nach 72 Stunden unter Verwendung von konditioniertem Medium mit einer EC50 von 2,0 nM, 1,1 nM bzw. 0,8 nM für mRARα, β und γ. Sie hemmt das Wachstum normaler menschlicher Brustepithelzellen (HMECs) und Östrogenrezeptor-positiver (ER-positiver) Brustkrebszellen, indem sie eine G1-Zellzyklusblockade induziert. Diese Chemikalie verursacht eine konzentrationsabhängige Abnahme der Differenzierung von ES-D3-Zellen.
In vivo
TTNPB (0,25 mg/kg) verursacht Wachstumshemmung in beiden MXT-HS- und MXT-HI-Modellen durch Induktion von Zellapoptose.
Bindungstests werden wie zuvor beschrieben durchgeführt (Allenby et al., 1993, 1994). Kurz gesagt, markierte und unmarkierte Retinoide werden in Ethanol zu Nukleosol- oder zytosolischen Fraktionen gegeben, so dass die Gesamtmenge des zugesetzten Ethanols in allen Röhrchen konstant ist und 2 % des Inkubationsvolumens nicht überschreitet. Die Rezeptorpräparate werden bei 4 °C für 4–6 Stunden mit Retinoiden inkubiert. Sephadex PD-10 Entsalzungssäulen werden verwendet, um gebundenes Radioligand von freiem Radioligand zu trennen, nachdem das Gleichgewicht erreicht ist. Für kompetitive Bindungstests werden variierende Konzentrationen von unmarkiertem kompetitivem Ligand mit dem entsprechenden Nukleosol oder Zytosol in Gegenwart einer festen Konzentration von [3H]tRA (sp. Akt. 49,3 Ci/mmol) oder [3H]9-cis RA (sp. Akt. 24,0 Ci/mmol) inkubiert. Die Endkonzentrationen von [3H]tRA und [3H]9-cis RA für nukleäre Rezeptor-Bindungstests betragen 5 nM. Die Endkonzentrationen von [3H]tRA für CRABP-Bindungstests betragen 30 nM. Die IC50s werden wie oben beschrieben berechnet (DeLean et al., 1978). Für die Sättigungskinetik werden zunehmende Konzentrationen von radiomarkiertem Liganden ([3H]tRA sp. Akt. 49,3 Ci/mmol, [3H]this compound sp. Akt. 5,5 Ci/mmol) zu dem Nukleosol des entsprechenden Rezeptorsubtyps in Anwesenheit (unspezifische Bindung) oder Abwesenheit (Gesamtbindung) eines 100-fachen molaren Überschusses des entsprechenden unmarkierten Retinoids hinzugefügt. Spezifische Bindung ist definiert als die Gesamtbindung minus unspezifische Bindung. Sättigungskinetiken werden wie zuvor beschrieben berechnet (Scatchard, 1949; Grippo und Gudas, 1987; Levin et al., 1992).
Human mammary epithelial cells are maintained in Mammary Epithelial Basal Medium (MEBM) supplemented with the Mammary Epithelial Growth Media (MEGM) bullet kit. 184 and 184B5 cells are maintained in MEBM sodium-bicarbonate free (MEBM-SBF) supplemented with the MEGM bullet kit, isoproterenol (10 μM), and transferrin (5 μg/ml). MCF10A cell lines are maintained in DME/F12 containing 5% heat inactivated horse serum, penicillin/streptomycin (100 μg/ml and 100 μg/ml), hydrocortisone (1.4μM), insulin (10 μg/ml), choleratoxin (100 ng/ml), and EGF (20 ng/ml). Breast cancer cell lines are maintained in Improved MEM Zinc Option containing 10% fetal bovine serum, 1% glutamine, and 1% penicillin/streptomycin. For growth assays, cells are treated with the different retinoids for the specified number of days with media and this compound changes every other day in T47D cells and every 2 days in 184 cells. Cell proliferation is measured according to the protocol for the CellTiter 96 Aqueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay. This colorimetric assay determines the number of viable cells in a sample. Each point represents samples done in quadruplicate.
Chemoresistance-motility signature of molecular evolution to chemotherapy in non-muscle-invasive bladder cancer and its clinical implications
[ Cancer Lett, 2025, 610:217339]
[C6TSEDRVAJZ, a combination of small-molecule compounds, induces differentiation of human placental fibroblasts into epithelioid cells in vitro]
[ Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2025, 45(2):322-330]
A noncoding variant confers pancreatic differentiation defect and contributes to diabetes susceptibility by recruiting RXRA
[ Nat Commun, 2024, 15(1):9771]
Generation of mitochondria-rich kidney organoids from expandable intermediate mesoderm progenitors reprogrammed from human urine cells under defined medium
[ Cell Biosci, 2022, 12(1):174]
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