Tubeimoside I

Katalog-Nr.S3814 Charge:S381401

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Technische Daten

Formel

C₆₃H₉₈O₂₉

Molekulargewicht

1319.43

CAS-Nr.

102040-03-9

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (75.79 mM)

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung	Tubeimoside I (Lobatoside H, TBMS1), ein Triterpenoidsaponin, isoliert aus den Knollen von Bolbostemma paniculatum, zeigt starke Antitumor- und Antitumor-fördernde Wirkungen.
In vitro	TBMS I hemmt die Proliferation sowohl von HepG2- als auch von L-02-Zellen dosis- und zeitabhängig, aber HepG2-Zellen scheinen empfindlicher auf das Mittel zu reagieren. Bei Exposition gegenüber TBMS I für 24, 48 und 72 h betragen die IC50-Werte für HepG2-Zellen versus L-02-Zellen 15,5 vs. 23,1, 11,7 vs. 16,2, 9,2 vs. 13,1 (μM, p<0,01). TBMS I induziert Zellschrumpfung, Kernkondensation und -fragmentierung, Zellzyklusarrest in der G2/M-Phase, mitochondriale Membranstörung, Freisetzung von Cytochrom c aus den Mitochondrien, Aktivierung von Caspase 3 und 9 sowie eine Verschiebung des Bax/Bcl-2-Verhältnisses von anti-apoptotisch zu pro-apoptotisch, alles Anzeichen für die Initiierung und Progression von Apoptosis unter Beteiligung mitochondrialer Dysfunktion.
In vivo	TBMS1 hemmt signifikant die Produktion der proinflammatorischen Zytokine TNF-α, IL-6 und IL-1β in vitro und in vivo. Die Vorbehandlung mit TBMS1 mildert die Entwicklung von Lungenödemen, histologischen Schweregraden und der Infiltration entzündlicher Zellen bei Mäusen mit akuter Lungenverletzung (ALI) deutlich. TBMS1 übt im In-vivo-ALI-Modell eine entzündungshemmende Wirkung durch die Unterdrückung der IkB-Aktivierung und der p38/extrazellulären Signal-regulierten Kinase-Mitogen-aktivierten Proteinkinase-Signalgebung dosisabhängig aus. TBMS1 könnte ein potenter Antitumormittel sein, indem es Apoptosis in einer Vielzahl von Krebsarten über den mitochondrial Apoptosis related Signalweg induziert.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien HepG2 cells, L-02 cells, HCCLM3 cells, or QSG-7701 cells Konzentrationen 5, 10, 15, 20, 30, 40, 90 μM Inkubationszeit 24, 48 and 72 h Methode TBMS I cytotoxicity to cultured HepG2 cells, L-02 cells, HCCLM3 cells, or QSG-7701 cells are evaluated in terms of proliferation inhibition determined by the relative absorbance of MTT dye by the cells. In brief, cells (1×10⁴ cells/well) are seeded in 96-well tissue culture plates and then cultured in RPMI-1640 growth medium for 24 h. Subsequently, the medium is replaced with RPMI 1640 growth medium containing designated concentrations of TBMS I (5, 10, 15, 20, 30, 40, 90 μM). Cells treated with sham containing equal volume of cell culture medium but no TBMS I (0 μM) are used as control in every experiment throughout this study. After exposure to TBMS I for 24, 48 and 72 h, MTT dye is added into each well at a final concentration of 0.5 mg/ml, and the plates are incubated for an additional 4 h at 37 °C. The insoluble formazan produced by the living cells in response to MTT dye is collected and dissolved in DMSO and measured with an ELISA reader at the wavelength of 492 nm. Each plate contained multiple wells for a given experimental condition and multiple wells of control. The procedure is replicated three times.
Tierstudie:^{^[2]}	Tiermodelle BALB/c mice Dosierungen 1, 2 or 4 mg/kg Verabreichung i.p.

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
HepG2 cells, L-02 cells, HCCLM3 cells, or QSG-7701 cells
Konzentrationen
5, 10, 15, 20, 30, 40, 90 μM
Inkubationszeit
24, 48 and 72 h
Methode
TBMS I cytotoxicity to cultured HepG2 cells, L-02 cells, HCCLM3 cells, or QSG-7701 cells are evaluated in terms of proliferation inhibition determined by the relative absorbance of MTT dye by the cells. In brief, cells (1×10⁴ cells/well) are seeded in 96-well tissue culture plates and then cultured in RPMI-1640 growth medium for 24 h. Subsequently, the medium is replaced with RPMI 1640 growth medium containing designated concentrations of TBMS I (5, 10, 15, 20, 30, 40, 90 μM). Cells treated with sham containing equal volume of cell culture medium but no TBMS I (0 μM) are used as control in every experiment throughout this study. After exposure to TBMS I for 24, 48 and 72 h, MTT dye is added into each well at a final concentration of 0.5 mg/ml, and the plates are incubated for an additional 4 h at 37 °C. The insoluble formazan produced by the living cells in response to MTT dye is collected and dissolved in DMSO and measured with an ELISA reader at the wavelength of 492 nm. Each plate contained multiple wells for a given experimental condition and multiple wells of control. The procedure is replicated three times.

Tierstudie:^{^[2]}

Tiermodelle
BALB/c mice
Dosierungen
1, 2 or 4 mg/kg
Verabreichung
i.p.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21628880/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23844578/

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