TVB-3166

Katalog-Nr.S3576 Charge:S357602

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Technische Daten

Formel

C₂₄H₂₄N₄O

Molekulargewicht

384.47

CAS-Nr.

1533438-83-3

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

77 mg/mL (200.27 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	3.850mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 77 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.640mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

TVB-3166 ist ein oral verfügbarer, reversibler, potenter und selektiver Inhibitor der Fatty Acid Synthase (FASN) mit einer IC50 von 0,042 μM in einem biochemischen In-vitro-Assay. Diese Verbindung induziert Apoptosis und hemmt das In-vivo-Xenograft-Tumorwachstum.

Ziele

FASN
(Cell-free assay)

0.042 μM

In vitro

TVB-3166, ein FAS-Inhibitor, bewertet seine Fähigkeit, die SARS-CoV-2-mNG-Infektion mit einer EC50 von 11 nM zu hemmen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[2]}	Zelllinien HEK293T-hACE2, Caco-2 and MEF-hACE2 cells Konzentrationen 320 nM Inkubationszeit 16 h Methode HEK293T-hACE2 (1 × 10⁵ cells per well), Caco-2 (2 × 10⁵ cells per well) or MEF-hACE2 cells (5 × 10⁴ cells per well) were seeded in 24-well plates in culture medium and incubated at 37 °C, 5% CO2 cell culture incubator. Inhibitor dose titration is a fourfold serial dilution of selected eight inhibitors with different starting concentrations of 20 µM (orlistat, FASN-IN-4, FT113), 320 nM (TVB-2640, TVB-3166, GSK-214069) or 80 nM (this compound, remdesivir). Diluted inhibitors were added to the cells 16 h before infection and maintained in the medium during infection. After being transferred to the BSL3 facility, pre-treated cells were infected with the SARS-CoV-2-mNG virus (icSARS-CoV-2-mNG) with an MOI of 0.01. Fluorescence assay and quantification of SARS-CoV-2 infection were performed at 24 h after infection.

Zell-Assay:^{^[2]}

Zelllinien
HEK293T-hACE2, Caco-2 and MEF-hACE2 cells
Konzentrationen
320 nM
Inkubationszeit
16 h
Methode
HEK293T-hACE2 (1 × 10⁵ cells per well), Caco-2 (2 × 10⁵ cells per well) or MEF-hACE2 cells (5 × 10⁴ cells per well) were seeded in 24-well plates in culture medium and incubated at 37 °C, 5% CO2 cell culture incubator. Inhibitor dose titration is a fourfold serial dilution of selected eight inhibitors with different starting concentrations of 20 µM (orlistat, FASN-IN-4, FT113), 320 nM (TVB-2640, TVB-3166, GSK-214069) or 80 nM (this compound, remdesivir). Diluted inhibitors were added to the cells 16 h before infection and maintained in the medium during infection. After being transferred to the BSL3 facility, pre-treated cells were infected with the SARS-CoV-2-mNG virus (icSARS-CoV-2-mNG) with an MOI of 0.01. Fluorescence assay and quantification of SARS-CoV-2 infection were performed at 24 h after infection.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26425687/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34580494/

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