Technische Daten
| Formel | C25H23F3N4O2 |
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| Molekulargewicht | 468.47 | CAS-Nr. | 2097262-58-1 | ||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 94 mg/mL (200.65 mM) | ||||
| Ethanol | 50 mg/mL (106.73 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | TVB-3664 ist ein potenter, selektiver, oral aktiver und reversibler Inhibitor der Fatty Acid Synthase (FASN) mit einer IC50 von 0,018 M und 0,012 M f r die Palmitatsynthese in menschlichen bzw. M usezellen. | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| Ziele |
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| In vitro | TVB-3664 induziert die FASN-Hemmung mit signifikant reduzierter Tubulinpalmitoylierung und mRNA-Expression. Eine gest rte Mikrotubuli-Organisation in Tumorzellen ist eine zus tzliche Folge der FASN-Hemmung. Diese Verbindung in Kombination mit einer Taxan-Behandlung verst rkt die Hemmung des In-vitro-Tumorzellwachstums im Vergleich zur Behandlung mit einem der beiden Mittel allein. |
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| In vivo | In Xenograft-Studien an Lungen-, Eierstock-, Prostata- und Bauchspeicheldrüsen-Tumoren hemmt TVB-3664 das Wachstum von Xenograft-Tumoren mit einer signifikant verbesserten Antitumoraktivität. Eine Tumorregression wird in 3 von 6 Tumor-Xenograft-Modellen beobachtet. |
Protokoll (aus Referenz)
| Zell-Assay: |
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| Tierstudie: |
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Referenzen
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Sellecks TVB-3664 Wurde zitiert von 6 Publikationen
| The autophagy receptor Ncoa4 controls PPARγ activity and thermogenesis in brown adipose tissue [ bioRxiv, 2025, 2025.02.02.636110] | PubMed: 39974946 |
| De novo lipogenesis fuels adipocyte autophagosome and lysosome membrane dynamics [ Nat Commun, 2023, 14(1):1362] | PubMed: 36914626 |
| Dual targeting of hepatocyte DGAT2 and stellate cell FASN alleviates nonalcoholic steatohepatitis in mice [ bioRxiv, 2023, 2023.07.05.547848] | PubMed: 37461560 |
| ATP citrate lyase controls hematopoietic stem cell fate and supports bone marrow regeneration [ EMBO J, 2022, e109463] | PubMed: 35229328 |
| Pharmacological inhibition of fatty acid synthesis blocks SARS-CoV-2 replication [ Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4] | PubMed: 34580494 |
| Metabolomic credentialing of murine carcinogen-induced urothelial cancer [ Sci Rep, 2021, 11(1):22085] | PubMed: 34764423 |
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