TVB-3664

Katalog-Nr.S8563 Charge:S856301

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Technische Daten

Formel

C25H23F3N4O2

Molekulargewicht 468.47 CAS-Nr. 2097262-58-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 94 mg/mL (200.65 mM)
Ethanol 50 mg/mL (106.73 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung TVB-3664 ist ein potenter, selektiver, oral aktiver und reversibler Inhibitor der Fatty Acid Synthase (FASN) mit einer IC50 von 0,018 M und 0,012 M f r die Palmitatsynthese in menschlichen bzw. M usezellen.
Ziele
FASN
(mouse cell palmitate synthesis)
FASN
(human cell palmitate synthesis)
0.012 μM 0.018 μM
In vitro

TVB-3664 induziert die FASN-Hemmung mit signifikant reduzierter Tubulinpalmitoylierung und mRNA-Expression. Eine gest rte Mikrotubuli-Organisation in Tumorzellen ist eine zus tzliche Folge der FASN-Hemmung. Diese Verbindung in Kombination mit einer Taxan-Behandlung verst rkt die Hemmung des In-vitro-Tumorzellwachstums im Vergleich zur Behandlung mit einem der beiden Mittel allein.

In vivo

In Xenograft-Studien an Lungen-, Eierstock-, Prostata- und Bauchspeicheldrüsen-Tumoren hemmt TVB-3664 das Wachstum von Xenograft-Tumoren mit einer signifikant verbesserten Antitumoraktivität. Eine Tumorregression wird in 3 von 6 Tumor-Xenograft-Modellen beobachtet.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]

  • Zelllinien

    Calu-6 cells, A549 cells

  • Konzentrationen

    50 nM

  • Inkubationszeit

    48 h, 72 h

  • Methode

    Calu-6 cells are treated with 50 nM TVB-3664 for 48 h. After the 2 h of incubation, cells and supernatant are collected for analysis.

Tierstudie:

[1]

  • Tiermodelle

    female BALB-c-nude mice

  • Dosierungen

    10 mg/kg, 2.5 mg/kg

  • Verabreichung

    PO, IV

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28159572/

Sellecks TVB-3664 Wurde zitiert von 6 Publikationen

The autophagy receptor Ncoa4 controls PPARγ activity and thermogenesis in brown adipose tissue [ bioRxiv, 2025, 2025.02.02.636110] PubMed: 39974946
De novo lipogenesis fuels adipocyte autophagosome and lysosome membrane dynamics [ Nat Commun, 2023, 14(1):1362] PubMed: 36914626
Dual targeting of hepatocyte DGAT2 and stellate cell FASN alleviates nonalcoholic steatohepatitis in mice [ bioRxiv, 2023, 2023.07.05.547848] PubMed: 37461560
ATP citrate lyase controls hematopoietic stem cell fate and supports bone marrow regeneration [ EMBO J, 2022, e109463] PubMed: 35229328
Pharmacological inhibition of fatty acid synthesis blocks SARS-CoV-2 replication [ Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4] PubMed: 34580494
Metabolomic credentialing of murine carcinogen-induced urothelial cancer [ Sci Rep, 2021, 11(1):22085] PubMed: 34764423

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