U-104 (SLC-0111)

Katalog-Nr.S2866 Charge:S286603

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Technische Daten

Formel

C13H12FN3O3S
Molekulargewicht 309.32 CAS-Nr. 178606-66-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 62 mg/mL (200.43 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%PEG400 0.5%Tween80 5%propylene glycol

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 30.000mg/ml (96.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung U-104 (MST-104, NSC 213841, SLC-0111, WBI-5111) ist ein potenter Carbonic Anhydrase (CA)-Inhibitor f R CA IX und CA XII mit Ki von 45,1 nM bzw. 4,5 nM, sehr geringe Hemmung f R CA I und CA II.
Ziele
CAXII
(Cell-free assay)		 CAIX
(Cell-free assay)
4.5 nM(Ki) 45.1 nM(Ki)
In vitro U-104 (50 μM) blockiert den mesenchymalen Ph otyp in der Krebsstammzellpopulation unter Hypoxiebedingungen von 4T1-Zellen. Diese Verbindung (<50 μM) reduziert die Migration in einer dosisabh ngigen Weise in metastatischen MDA-MB-231 LM2-4Luc+-Zellen signifikant, wobei die Zellen als kompakte Kolonien hnlich den parentalen MDA-MB-231-Zellen wachsen. Diese Chemikalie besitzt aromatische Gruppen an der zweiten Stickstoff-Ureido-Gruppe.
In vivo U-104 (38 mg/kg) hemmt das prim re Tumorwachstum bei M usen, denen orthotop MDA-MB-231 LM2-4Luc+-Zellen implantiert wurden. Diese Verbindung (19 mg/kg) hemmt die Metastasenbildung im 4T1-experimentellen Metastasierungsmausmodell. Diese Chemikalie (38 mg/kg) verz gert das prim re Tumorwachstum signifikant und reduziert die Krebsstammzellpopulation in NOD/SCID-M usen, denen orthotop MDA-MB-231 LM2-4Luc+-Zellen implantiert wurden. Sie (5 mg/mL, orale Gavage) zeigt eine signifikante Verz gerung des Tumorwachstums bei Balb/c-M usen, denen orthotop 4T1-Zellen implantiert wurden.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:[2]
  • Tiermodelle

    Balb/c mice orthotopically implanted with 4T1 cells.

  • Dosierungen

    5 mg/mL

  • Verabreichung

    Oral gavage

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21415165/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23208505/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21361354/

Kundenproduktvalidierung

<p>(c-f) Effects of the CAIX inhibitor U-104 (75 μM) on cell proliferation by Pt45.P1/asTF+ cells (c, e) or Pt45.P1 cells (d, f) under advanced-stage (c, d) or early-stage conditions (e, f). At the indicated times, WST-1 uptake was measured by colorimetry. The error bars are s.e.m. * Indicates significance at P<0.05.</p>

, , Lab Invest, 2016, 96(12):1234-1245

Regression coefficients from the second-order stepwise linear regression model are provided based on the data obtained from Search 2.1 (B) The results allow the least effective compounds to be eliminated. Red is used to highlighted drug contributions that do not help to inhibit cell viability, orange bars are used to indicate minimal contributions and green highlights synergistic drug interactions. The inset in B shows the linear fit of modelled data with theoretical quartiles versus standardized residuals and the corresponding R2-values for each model. Significance is indicated by asterisks, **p < 0.01 and *p < 0.05.

Daten von [ , , Sci Rep, 2015, 5:14508 ]

Synchronous with the decrease in CA9 expression, the TMZ + U‑104 combination substantially decreased the expression of SOX9, p-AKT and BCL‑2 in glioma cells, and increased the expression of BAX, compared to the TMZ alone group.

Daten von [ , , Int J Oncol, 2018, 53(1):189-202 ]

Sellecks U-104 (SLC-0111) Wurde zitiert von 11 Publikationen

Alterations in gene expression associated with invasion of RAS-mutant thyroid tumors and their potential diagnostic and therapeutic utility [ Eur Thyroid J, 2025, 14(3)e250022] PubMed: 40440326
Depletion of slow-cycling PDGFRα+ADAM12+ mesenchymal cells promotes antitumor immunity by restricting macrophage efferocytosis [ Nat Immunol, 2023, 24(11):1867-1878] PubMed: 37798557
SLC-0111, an inhibitor of carbonic anhydrase IX, attenuates hepatoblastoma cell viability and migration [ Front Oncol, 2023, 13:1118268] PubMed: 36776327
CA9 and PRELID2; hypoxia-responsive potential therapeutic targets for pancreatic ductal adenocarcinoma as per bioinformatics analyses [ J Pharmacol Sci, 2023, 10.1016/j.jphs.2023.10.003] PubMed: 37973221
A nanoplatform to boost multi-phases of cancer-immunity-cycle for enhancing immunotherapy [ J Control Release, 2021, 339:403-415] PubMed: 34655676
Hotspots of Aberrant Enhancer Activity in Fibrolamellar Carcinoma Reveal Candidate Oncogenic Pathways and Therapeutic Vulnerabilities. [ Cell Rep, 2020, 14;31(2):107509] PubMed: 32294439
Integrating Phenotypic Search and Phosphoproteomic Profiling of Active Kinases for Optimization of Drug Mixtures for RCC Treatment [ Cancers (Basel), 2020, 12(9)E2697] PubMed: 32967224
One-pot synthesis of pH-responsive charge-switchable PEGylated nanoscale coordination polymers for improved cancer therapy [Yang Y, et al. Biomaterials, 2018, 156:121-133] PubMed: 29195181
Association between SOX9 and CA9 in glioma, and its effects on chemosensitivity to TMZ [Xu X, et al. Int J Oncol, 2018, 53(1):189-202] PubMed: 29749469
Activation of carbonic anhydrase IX by alternatively spliced tissue factor under late-stage tumor conditions [Ramchandani D, et al. Lab Invest, 2016, 10.1038/labinvest.2016.103] PubMed: 27721473

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