Udenafil

Katalog-Nr.S6433 Charge:S643301

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Technische Daten

Formel

C₂₅H₃₆N₆O₄S

Molekulargewicht

516.66

CAS-Nr.

268203-93-6

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (193.55 mM)

Ethanol

25 mg/mL (48.38 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Udenafil ist ein potenter Antagonist der humanen PDE5 mit einer IC50 von 8,25 nM und einem vergleichbaren Selektivitätsprofil wie Sildenafil für die anderen PDEs.

Ziele

PDE5 (Cell-free assay)	PDE3 (Cell-free assay)	PDE6 (Cell-free assay)	PDE2 (Cell-free assay)
8.25 nM	52 nM	53.3 nM	101 nM

In vitro

Die hemmende Wirkung von Udenafil auf PDE5 ist etwa 150-mal größer als die auf PDE1 (Selektivitätsverhältnis von 149). Die PDE11-Selektivität dieser Verbindung (Selektivitätsverhältnis von 96) ist relativ hoch, was auf eine sehr geringe Wahrscheinlichkeit einer Hemmung von PDE11 bei therapeutischen Dosen dieser Chemikalie hinweist. Die IC50-Werte für PDE2, PDE3 und PDE6 dieser Verbindung betragen 101±15,1 nM, 52,0±3,53 nM bzw. 53,3±2,47 nM.

In vivo

Udenafil wird schnell resorbiert, erreicht Spitzenplasmakonzentrationen nach 0,8-1,3 h und nimmt dann monoexponentiell mit einer terminalen Halbwertszeit (T_1/2) zwischen 7,3 und 12,1 Stunden ab, was ihm die einzigartige Pharmakokinetik sowohl eines relativ schnellen Wirkungseintritts als auch einer langen Wirkungsdauer verleiht. Diese Verbindung hat in präklinischen Studien auch gezeigt, dass sie bei Ratten und Kaninchen potente erektogene Eigenschaften mit einem breiten Sicherheitsspielraum aufweist. Die absolute orale Bioverfügbarkeit dieser Chemikalie beträgt bei Ratten nur 38 %. Diese geringe orale Bioverfügbarkeit scheint hauptsächlich auf einen beträchtlichen intestinalen First-Pass-Effekt zurückzuführen zu sein.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4027935/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3607490/

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