In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
Corn oil
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
4.000mg/ml
(13.87mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
UK5099 (PF-1005023) ist ein potenter Inhibitor des mitochondrial pyruvate carrier, der den Pyruvattransport über die Plasmamembran von Trypanosomen mit einem Ki-Wert von 49 μM hemmt.
Ziele
mitochondrial pyruvate carrier
49 μM(Ki)
In vitro
UK5099 bindet kovalent an Mpc und blockiert den Pyruvattransport. UK5099 verstärkt die aerobe Glykolyse und verringert die mitochondriale oxidative Phosphorylierung in LnCap-Zellen in vitro, was mit einem zunehmenden Anteil der Seitenpopulation (SP)-Fraktion, einem höheren Expressionsniveau von Stammzellmarkern und einer hohen Resistenz gegenüber Chemotherapie einhergeht. UK5099 verstärkt den stammzellähnlichen Phänotyp von Prostatakrebszellen durch eine Stoffwechselverschiebung von der oxidativen Phosphorylierung zur aeroben Glykolyse. UK5099 unterdrückt die Proliferation und arretiert den LnCap-Zellzyklus in G1/G0.
In vivo
UK-5099 verlangsamt das Wachstum von aus Patienten gewonnenen Xenograft-Tumoren (PDX) in Mäusen ohne schwerwiegenden Verlust des Tierkörpergewichts.
Sellecks UK-5099 (PF-1005023) Wurde zitiert von 20 Publikationen
Integrated molecular-phenotypic profiling reveals metabolic control of morphological variation in a stem-cell-based embryo model
[ Cell Stem Cell, 2025, 32(5):759-777.e13]
Inhibition of the mitochondrial pyruvate carrier simultaneously mitigates hyperinflammation and hyperglycemia in COVID-19
[ Sci Immunol, 2023, eadf0348]
A Heme-Binding Transcription Factor BACH1 Regulates Lactate Catabolism Suggesting a Combined Therapy for Triple-Negative Breast Cancer
[ Cells, 2022, 11(7)1177]
RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.
VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
