UK-5099 (PF-1005023)

Katalog-Nr.S5317 Charge:S531705

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Technische Daten

Formel

C18H12N2O2
Molekulargewicht 288.30 CAS-Nr. 56396-35-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 57 mg/mL (197.71 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung UK5099 (PF-1005023) ist ein potenter Inhibitor des mitochondrial pyruvate carrier, der den Pyruvattransport über die Plasmamembran von Trypanosomen mit einem Ki-Wert von 49 μM hemmt.
Ziele
mitochondrial pyruvate carrier
49 μM(Ki)
In vitro UK5099 bindet kovalent an Mpc und blockiert den Pyruvattransport. UK5099 verstärkt die aerobe Glykolyse und verringert die mitochondriale oxidative Phosphorylierung in LnCap-Zellen in vitro, was mit einem zunehmenden Anteil der Seitenpopulation (SP)-Fraktion, einem höheren Expressionsniveau von Stammzellmarkern und einer hohen Resistenz gegenüber Chemotherapie einhergeht. UK5099 verstärkt den stammzellähnlichen Phänotyp von Prostatakrebszellen durch eine Stoffwechselverschiebung von der oxidativen Phosphorylierung zur aeroben Glykolyse. UK5099 unterdrückt die Proliferation und arretiert den LnCap-Zellzyklus in G1/G0.
In vivo UK-5099 verlangsamt das Wachstum von aus Patienten gewonnenen Xenograft-Tumoren (PDX) in Mäusen ohne schwerwiegenden Verlust des Tierkörpergewichts.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:[2]
  • Zelllinien

    C2C12 cells

  • Konzentrationen

    10 μM

  • Inkubationszeit

    24 hr

  • Methode

    --
Tierstudie:[4]
  • Tiermodelle

    Female C.B-17-Icr-scid-scidJcl mice implanted subcutaneously with patient-derived grafts

  • Dosierungen

    10 or 100 mg/kg/day

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1136287/
  • https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1097276514007813
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4741963/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28408240/

Sellecks UK-5099 (PF-1005023) Wurde zitiert von 20 Publikationen

Integrated molecular-phenotypic profiling reveals metabolic control of morphological variation in a stem-cell-based embryo model [ Cell Stem Cell, 2025, 32(5):759-777.e13] PubMed: 40245869
Hexokinase detachment from mitochondria drives the Warburg effect to support compartmentalized ATP production [ bioRxiv, 2025, 2025.02.07.637120] PubMed: 39975027
Hypoxia promotes metastasis by relieving miR-598-3p-restricted glycolysis in gastric cancer [ J Transl Med, 2024, 22(1):283] PubMed: 38491378
Inhibition of the mitochondrial pyruvate carrier simultaneously mitigates hyperinflammation and hyperglycemia in COVID-19 [ Sci Immunol, 2023, eadf0348] PubMed: 36821695
PASK links cellular energy metabolism with a mitotic self-renewal network to establish differentiation competence [ Elife, 2023, 12e81717] PubMed: 37052079
The mitochondrial pyruvate carrier complex potentiates the efficacy of proteasome inhibitors in multiple myeloma [ Blood Adv, 2023, 7(14):3485-3500] PubMed: 36920785
Perturbation of Copper Homeostasis Sensitizes Cancer Cells to Elevated Temperature [ Int J Mol Sci, 2023, 25(1)423] PubMed: 38203594
Generación de una plataforma para la producción de células CAR-T alogénicas: estudios de eficacia y seguridad [ University of Granada, 2023, ] PubMed: None
Copper induces cell death by targeting lipoylated TCA cycle proteins [ Science, 2022, 375(6586):1254-1261] PubMed: 35298263
A Heme-Binding Transcription Factor BACH1 Regulates Lactate Catabolism Suggesting a Combined Therapy for Triple-Negative Breast Cancer [ Cells, 2022, 11(7)1177] PubMed: 35406740

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