In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
Corn oil
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
0.700mg/ml
(1.09mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5%DMS0
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
5.000mg/ml
(7.80mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
UM-164 ist ein hochwirksamer, dualer c-Src/p38-Inhibitor von c-Src mit einer Bindungskonstante Kd von 2,7 nM für c-Src, und diese Verbindung hemmt sowohl p38α als auch p38β.
Ziele
p38α
p38β
c-Src (Cell-free assay)
2.7 nM(Kd)
In vitro
UM-164 bindet an die inaktive Kinasekonformation von c-Src. Diese Verbindung verändert die Zelllokalisation von c-Src in TNBC (anti-triple-negativ-Brustkrebs)-Zellen. Es besitzt eine potente antiproliferative Aktivität (durchschnittliche GI50 = 160 nmol/L) in allen getesteten TNBC-Zelllinien. Diese Chemikalie ist ein potenter Inhibitor von p38α und p38β. Die p38 MAPK-Phosphorylierung ist in SUM 149-Zellen, die mit 50 nmol/L dieser Verbindung behandelt wurden, vollständig abwesend. Es kann sowohl die Zellmotilität als auch die Invasion von MDA-MB 231- und SUM 149-Zelllinien mit einer IC50 = 50 nmol/L unterdrücken. Die FAK-Phosphorylierung wird durch diese Chemikalie in SUM 149-Zellen gehemmt. Es reduziert auch effizient die Aktivierung von EGFR (sowohl bei Tyr-845 als auch bei Tyr-1068), AKT und ERK1/2, die alle keine direkten Ziele dieser Verbindung sind..
In vivo
In Xenograft-Modellen von TNBC (anti-triple-negativ-Brustkrebs) führt UM-164 zu einer signifikanten Abnahme des Tumorwachstums im Vergleich zu Kontrollen, mit begrenzter In-vivo-Toxizität.
MDA-MB 468 cells were trypsinized and allowed to adhere overnight in a 6-well plate. Cells were then treated with 5 μmol/L dasatinib, 5 μmol/L UM-164, or vehicle (DMSO) for 4 hours. Cells were then fixed with 4% paraformaldehyde for 15 minutes at room temperature followed by three washes with PBS. The fixed cells were treated with 1 μmol/L of an irreversible turn-on Src fluorophore for 1 hour followed by three washes with PBS. Cells were then mounted on slides and stored for 30 minutes at 4°C in the dark. Imaging was performed.
RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.
VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
