In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
UNC2025 HCl ist ein potenter und oral bioverfügbarer dualer MER/FLT3-Inhibitor mit einem IC50 von 0,74 nM bzw. 0,8 nM, etwa 20-fache Selektivität gegenüber Axl und Tyro3.
Ziele
Mer (Cell-free assay)
FLT3 (Cell-free assay)
Axl (Cell-free assay)
Tyro3 (Cell-free assay)
0.74 nM
0.8 nM
14 nM
17 nM
In vitro
In 697 B-ALL-Zellen hemmt UNC-2025 die Mer-Phosphorylierung potent mit einem IC50 von 2,7 nM. In den A549 NSCLC- und Molm-14 AML-Zelllinien verursacht UNC-2025 eine signifikante Hemmung der Koloniebildung, die von Mer8 und Flt3 abhängig ist. In den Zelllinien H2228 und H1299 hemmt UNC-2025 die onkogene MERTK-Signalübertragung nachgeschaltet, wie z. B. basale und stimulierte pAKT und pERK1/2. In vier NSCLC-Zelllinien induziert UNC-2025 auch den apoptotischen Zelltod und verringert die Koloniebildung.
In vivo
Bei Mäusen mit 697 akuten Leukämietumoren zeigt UNC-2025 (3 mg/kg, p.o.) gute Löslichkeit und DMPK-Eigenschaften und führt zu einer effektiven Target-Hemmung. Bei Mäusen mit H2228- oder A549-Tumoren hemmt UNC-2025 (50 mg/kg, p.o.) das Tumorwachstum.
In vivo microscopy reveals macrophage polarization locally promotes coherent microtubule dynamics in migrating cancer cells
[ Nat Commun, 2020, 11(1):3521]
Expression of TAM-R in Human Immune Cells and Unique Regulatory Function of MerTK in IL-10 Production by Tolerogenic DC
[ Front Immunol, 2020, 11:564133]
TLR7/8-agonist-loaded Nanoparticles Promote the Polarization of Tumour-Associated Macrophages to Enhance Cancer Immunotherapy
[ Nat Biomed Eng, 2018, 2(8):578-588]
Changes in cell morphology guide identification of tubulin as the off-target for protein kinase inhibitors
[Hoque M, et al. Pharmacol Res, 2018, 134:166-178]
New insights into Notch1 regulation of the PI3K-AKT-mTOR1 signaling axis: targeted therapy of γ-secretase inhibitor resistant T-cell acute lymphoblastic leukemia
[ Cell Signal, 2014, 26(1):149-61]
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