UNC2025

Katalog-Nr.S9662 Charge:S966201

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Technische Daten

Formel

C28H40N6O
Molekulargewicht 476.66 CAS-Nr. 1429881-91-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (209.79 mM)
Ethanol 60 mg/mL (125.87 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5mg/ml (10.49mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.71mg/ml (1.49mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung UNC2025 ist ein potenter und oral aktiver dualer Inhibitor von FLT3 und MER mit IC50-Werten von 0,35 nM bzw. 0,46 nM. Diese Verbindung hemmt auch AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) und Met (c-Met) mit IC50-Werten von 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM bzw. 364 nM.
Ziele
FLT3
(Cell-free assay)		 Mer
(Cell-free assay)		 Axl
(Cell-free assay)		 TrkA
(Cell-free assay)		 TrkC
(Cell-free assay)		 Mehr anzeigen
0.35 nM 0.46 nM 1.65 nM 1.67 nM 4.38 nM
In vitro

Kinome-Profiling im Vergleich zu mehr als 300 Kinasen in vitro und zelluläre Selektivitätsbewertungen zeigen, dass UNC2025 eine ähnliche subnanomolare Aktivität gegen Flt3, ein weiteres wichtiges Ziel bei akuter myeloischer Leukämie (AML), aufweist, mit einer pharmakologisch nützlichen Selektivität im Vergleich zu anderen untersuchten Kinasen.
In vivo

UNC2025 ist ein potenter und hochgradig oral bioverfügbarer Mer-Inhibitor, der in der Lage ist, die Phosphorylierung dieser Verbindung in vivo nach oraler Verabreichung zu hemmen, wie pharmakodynamische (PD-)Studien, die Phospho-Mer in leukämischen Blasten aus dem Knochenmark von Mäusen untersuchten, gezeigt haben.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    697 B-ALL, A549 NSCLC, Molm-14 AML cell lines

  • Konzentrationen

    2 nM, 4 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 16 nM, 20 nM, 30 nM, 40 nM, 50 nM

  • Inkubationszeit

    1 h

  • Methode

    697 Cells are treated with the indicated concentrations of UNC2025 for 1 h. Pervanadate is added to cultures for 3 min to stabilize the phosphorylated form of Mer. Mer is immunoprecipitated from cell lysates, and total MER protein and Mer phosphoprotein (p-Mer) are detected by immunoblot.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    NOD/SCID/gamma mice

  • Dosierungen

    3 mg/kg

  • Verabreichung

    Oral gavage

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25068800/

Sellecks UNC2025 Wurde zitiert von 7 Publikationen

Osteopontin regulation of MerTK+ macrophages promotes Crohn's disease intestinal fibrosis [ iScience, 2024, 27(7):110226] PubMed: 39021800
Regulation of brain endothelial cell physiology by the TAM receptor tyrosine kinase Mer [ Commun Biol, 2023, 6(1):916] PubMed: 37673933
The Tolerogenic Influence of Dexamethasone on Dendritic Cells Is Accompanied by the Induction of Efferocytosis, Promoted by MERTK [ Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242115903] PubMed: 37958886
Intranasal delivery of a small-molecule ErbB inhibitor promotes recovery from acute and late-stage CNS inflammation [ JCI Insight, 2022, 7(7)e154824] PubMed: 35393953
The PKN1- TRAF1 signaling axis as a potential new target for chronic lymphocytic leukemia [ Oncoimmunology, 2021, 10(1):1943234] PubMed: 34589290
Expression of TAM-R in Human Immune Cells and Unique Regulatory Function of MerTK in IL-10 Production by Tolerogenic DC [ Front Immunol, 2020, 11:564133] PubMed: 33101282
New insights into Notch1 regulation of the PI3K-AKT-mTOR1 signaling axis: targeted therapy of γ-secretase inhibitor resistant T-cell acute lymphoblastic leukemia [ Cell Signal, 2014, 26(1):149-61] PubMed: 24140475

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