UNC2250

Katalog-Nr.S7342 Charge:S734201

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Technische Daten

Formel

C24H36N6O2
Molekulargewicht 440.58 CAS-Nr. 1493694-70-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 2 mg/mL (4.53 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.130mg/ml (0.30mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 2.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung UNC2250 ist ein potenter und selektiver Mer-Inhibitor mit einer IC50 von 1,7 nM, etwa 160- und 60-fach selektiver gegenüber den eng verwandten Kinasen Axl/Tyro3.
Ziele
Mer Tyro3
1.7 nM 100 nM
In vitro UNC2250 hemmt effizient die Mer-Phosphorylierung in 697 B-ALL-Zellen und Colo699 NSCLC-Zellen. Darüber hinaus zeigt diese Verbindung auch eine funktionelle Antitumoraktivität durch Reduzierung des Koloniebildungspotenzials sowohl in rhabdoiden Tumorzellen als auch in NSCLC-Zellen.
In vivo Gemäß In-vivo-PK-Experimenten weist UNC2250 eine moderate Halbwertszeit, Clearance und Verteilungsvolumen sowie eine vernünftige orale Bioverfügbarkeit und gute Löslichkeit auf.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:[1]
  • Mikrofluidik-Kapillarelektrophorese (MCE)-Assay

    Aktivitätsassays werden in einer 384-Well-Polypropylen-Mikroplatte in einem Endvolumen von 50 μL 50 mM Hepes, pH 7,4, durchgeführt, enthaltend 10 mM MgCl2, 1,0 mM DTT, 0,01 % Triton X-100, 0,1 % Rinderserumalbumin (BSA), enthaltend 1,0 μM fluoreszierendes Substrat und ATP bei der Km für jedes Enzym. Alle Reaktionen werden durch Zugabe von 20 μL 70 mM EDTA beendet. Nach einer Inkubation von 180 Minuten werden phosphorylierte und unphosphorylierte Substratpeptide in Puffer, ergänzt mit 1× CR-8, auf einem LabChip EZ Reader, ausgestattet mit einem 12-Sipper-Chip, getrennt. Die Daten werden mit der EZ Reader Software analysiert.
Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    BT-12 rhabdoid tumor cells, and Colo699 NSCLC cells

  • Konzentrationen

    ~3 μM for BT-12, ~300 nM for Colo699

  • Inkubationszeit

    3 weeks for BT-12, 2 weeks for Colo699

  • Methode

    BT-12 rhabdoid tumor cells (10 000 cells) are cultured in 2.0 mL of 0.35% soft agar containing 0.5× RPMI medium, 7.5% FBS, and the indicated concentrations of UNC2250 or DMSO vehicle only and overlaid with 0.5 mL of 1× RPMI medium containing 15% FBS and this compound or DMSO vehicle only. Medium and this compound or vehicle are refreshed 2 times per week. Colonies were stained with thiazolyl blue tetrazolium bromide and counted after 3 weeks. Colo699 NSCLC cells (15 000 cells) are cultured in 1.5 mL of 0.35% soft agar containing 1× RPMI medium and 10% FBS and overlaid with 2.0 mL of 1× RPMI medium containing 10% FBS and the indicated concentrations of this chemical or DMSO vehicle only. Medium and this chemical or vehicle are refreshed 3 times per week. Colonies are stained with nitrotetrazolium blue chloride and counted after 2 weeks.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24195762/

Kundenproduktvalidierung

UNC2250 induced suppression of MerTK-dependent signaling pathways in a dose-dependent manner. Z-138, Mino, and JVM-2 cells were treated with indicated concentrations of UNC2250 for 60 min; then, whole cell lysates were detected by western blot for phospholated and total MerTK, AKT, and p38.

Daten von [ , , J Hematol Oncol, 2018, 11(1):43 ]

a-c Concentration of secreted IL-1β, IL-8 and CCL2 in THP-1 macrophages treated with or without recombinant human IL-37 (rhIL-37) for 3 h, followed by incubation for 1 h with or without Mertk inhibitor and then incubated with lipopolysaccharide (LPS) or MSU separately for a further 18 h; *P < 0.05. d Different dosage of rhIL-37 was given preventively or therapeutically with or without Mertk inhibitor intervention in mice with gouty arthritis, and foot thickness was evaluated; *P < 0.05. e, f Histopathological analysis by H&E staining in a joint from the group treated with rhIL-37 treatment and Mertk inhibitor intervention (×100 original magnification (e) and × 200 original magnification (f); arrow inflammation in soft tissue and joint space.

Daten von [ , , Arthritis Res Ther, 2016, 18(1):268 ]

Sellecks UNC2250 Wurde zitiert von 16 Publikationen

Targeted transplantation of engineered mitochondrial compound promotes functional recovery after spinal cord injury by enhancing macrophage phagocytosis [ Bioact Mater, 2024, 32:427-444] PubMed: 37954465
N-glycosylation stabilizes MerTK and promotes hepatocellular carcinoma tumor growth [ Redox Biol, 2022, 54:102366] PubMed: 35728303
GAS6/TAM signaling pathway controls MICA expression in multiple myeloma cells [ Front Immunol, 2022, 13:942640] PubMed: 35967396
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] PubMed: 34731453
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271
CoQ10 promotes resolution of necrosis and liver regeneration after acetaminophen-induced liver injury [ Toxicol Sci, 2021, kfab123] PubMed: 34668565
MerTK inhibits the activation of the NLRP3 inflammasome after subarachnoid hemorrhage by inducing autophagy [ Brain Res, 2021, 1766:147525] PubMed: 34010608

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