In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
5.000mg/ml
(6.29mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
0.830mg/ml
(1.04mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
UNC3866 ist ein potenter Antagonist der Methyllysin (Kme)-Lesefunktion der Polycomb CBX- und CDY-Familien von Chromodomänen. Diese Verbindung bindet am potentesten an die Chromodomänen von CBX4 und CBX7, mit einem K(d) von ~100 nM für jede, und ist 6- bis 18-fach selektiver im Vergleich zu sieben anderen CBX- und CDY-Chromodomänen.
Ziele
PRC1 chromodomains
CBX4 chromodomains
CBX7 chromodomains
94 nM(Kd)
97 nM(Kd)
In vitro
UNC3866 ist ein potenter Antagonist der CBX7-H3-Interaktion (IC50 = 66 ± 1,2 nM). Die Affinität dieser Verbindung zu CBX2, -4, -6 und -8 korreliert überraschend gut mit der prozentualen Sequenzidentität jeder Chromodomäne relativ zu der von CBX7. Es ist äquipotent für CBX4, das CBX7 am ähnlichsten ist, während es 18-, 6- bzw. 12-fach selektiver für CBX4/7 gegenüber CBX2, -6 und -8 ist. Zusätzlich ist diese Chemikalie 65-fach selektiver für CBX4/7 gegenüber CDY1 und 9-fach selektiver für CBX4/7 gegenüber CDYL1b und CDYL2. Diese Verbindung antagonisiert PRC1-Chromodomänen in Zellen. Obwohl ihre Permeabilität gering ist, ist sie ausreichend zellpermeabel und stabil, um ihre Fähigkeit zu bewerten, die Funktionen ihrer Chromodomän-Targets in Zellen zu binden und zu antagonisieren. Sie hemmt die PC3-Zellproliferation .
In vivo
UNC3866 ist die vorherrschende Spezies im Plasma zu allen getesteten Zeitpunkten im Vergleich zu UNC4007 und zeigt eine Bioverfügbarkeit von 25 % und eine moderate Clearance. Obwohl diese PK-Ergebnisse für eine peptische Verbindung vielversprechend sind, kann die Verwendung dieser Verbindung in vivo aufgrund der hohen zirkulierenden Spiegel, die für die intrazelluläre Zielbindung erforderlich sind, aufgrund ihrer schlechten Zellpermeabilität begrenzt sein. Der potenzielle Nutzen dieser Chemikalie in höheren Dosen für In-vivo-Experimente wird derzeit untersucht.
PC3 cells are seeded at 200 cells/well into 24-well plates. Cells are allowed to adhere overnight. The media (DMEM supplemented with 10 % FBS) is then exchanged with fresh media containing DMSO, UNC3866 or UNC4219. On day three, the media are exchanged with fresh media containing DMSO, this compound or this chemical. For dose-response studies, the EC50 is derived from a six-point titration ranging from 100 μM to 0.4 μM of this compound or this chemical. At day 0, 3 or 6, cells are fixed with ice-cold methanol for 30 sec. and rehydrated with PBS. Nuclei of the cells are stained with DAPI (0.05 μg/ml) and numerated using High Content Microscopy. For dose-response studies, the cell count of this compound- or this chemical-treated cells is normalized to the average cell count of DMSO-treated cells. The EC50 is calculated using the "log[inhibitor] vs. the normalized response -- Variable slope" equation in GraphPad Prism 5.
RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.
VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
